恶拉戈利钠（Elagolix），是一种非肽类促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。该药物由Neurocrine Biosciences研发，后授权给AbbVie进行全球范围内的开发和商业化。2018年7月23日，恶拉戈利钠获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，商品名为Orilissa。本文将详细介绍恶拉戈利钠的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

恶拉戈利钠的基本信息

适应症

恶拉戈利钠适用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。子宫内膜异位症是一种常见的妇科疾病，其特点是子宫内膜组织生长在子宫以外的部位，导致周期性疼痛、不孕等症状。恶拉戈利钠通过抑制垂体分泌促性腺激素，减少卵巢雌激素的产生，从而缓解疼痛症状。

用法用量

恶拉戈利钠有两种规格：150mg和200mg。具体的用法用量应遵循医生的指导。一般推荐剂量如下：

• 150mg，每天1次
• 200mg，每天2次

对于中度肝功能损害（Child-Pugh B）的患者，推荐剂量为150mg，每天1次，治疗时限为6个月。重度肝功能损害（Child-Pugh C）的患者禁用恶拉戈利钠。

不良反应

恶拉戈利钠最常见的不良反应包括潮热和盗汗、头痛、恶心、失眠、闭经、焦虑、关节痛、抑郁相关不良反应和情绪变化。长期使用恶拉戈利钠还可能导致骨质流失，增加骨折风险。因此，医生在开具处方时会综合考虑患者的病情和身体状况。

用药注意事项

骨质流失

恶拉戈利钠会引起骨矿物质密度（BMD）的剂量依赖性降低。随着使用时间的延长，骨密度损失会更大，并且在停止治疗后可能无法完全逆转。这种骨密度降低对长期骨骼健康和未来骨折风险的影响尚不清楚。因此，恶拉戈利钠是已知骨质疏松症女性的禁忌症。建议对有低创伤性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失危险因素的患者进行骨密度评估，并限制使用时间以减少骨质流失的程度。

肝功能损害

对于轻度肝功能损害（Child-Pugh A）的女性，不需要调整恶拉戈利钠的剂量。然而，中度肝功能损害（Child-Pugh B）的女性，恶拉戈利钠的暴露量高出约3倍，因此推荐的剂量调整为150mg，每天1次，治疗时限为6个月。重度肝功能损害（Child-Pugh C）的女性，恶拉戈利钠的暴露量高出约7倍，因此恶拉戈利钠是严重肝功能损害女性的禁忌症。

药物相互作用

恶拉戈利钠是CYP3A、P-gp和OATP1B1的底物。与强效CYP3A抑制剂联合使用可能会增加恶拉戈利钠的血浆浓度，从而增加不良反应的风险。因此，不建议恶拉戈利钠200mg每日2次和强效CYP3A抑制剂联合使用超过1个月，将恶拉戈利钠150mg每日1次和强效CYP3A抑制剂的同时使用期限限制在6个月内。

与强效CYP3A诱导剂联合使用可能会降低恶拉戈利钠的血浆浓度，从而降低治疗效果。因此，不建议恶拉戈利钠200mg每日2次和利福平联合使用，将恶拉戈利钠150mg每日1次和利福平的联合使用限制在6个月内。

特殊人群用药

孕妇禁用恶拉戈利钠，如果在治疗期间发生妊娠，请停止使用恶拉戈利钠。哺乳期妇女需在医生指导下使用。儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。老年人患者未观察到其他临床事项，但在医生指导下使用更为安全。

贮存方法和有效期

恶拉戈利钠的储存温度为2°C至30°C。如果有回收渠道，请通过回收方式处理未使用的药物，切勿冲入马桶。恶拉戈利钠的有效期为24个月。

价格信息

港版原研药的价格如下：
- 规格为150mg*28片，价格约为2137美元
- 规格为200mg*56片，价格约为2137美元

购买途径

恶拉戈利钠尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上目前没有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买。请注意甄别药品真伪，注意生产日期，避免买到假药劣药。