恶拉戈利钠（Elagolix），商品名为Orilissa，是由Neurocrine Biosciences研发并由艾伯维在全球范围内开发和商业化的药物。该药物主要用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。子宫内膜异位症是一种常见的妇科疾病，患者常常经历疼痛和月经不规律等症状，严重影响生活质量。恶拉戈利钠通过作用于促性腺激素释放激素受体（GnRHR），减少体内雌激素水平，从而减轻症状。

恶拉戈利钠的基本信息

研发与上市

恶拉戈利钠的研发始于Neurocrine Biosciences，随后艾伯维获得了全球范围内的开发和商业化权利。2017年11月，艾伯维向美国食品药品监督管理局（FDA）提交了上市申请，并于2018年7月23日获得FDA批准上市，商品名为Orilissa。目前，恶拉戈利钠尚未在中国上市，也未进入中国医保，市面上没有仿制药。患者可以通过正规的医疗服务机构购买。

规格与价格

恶拉戈利钠的港版原研药有以下规格和价格：
- 规格为150mg*28片，价格约为2137美元一盒。
- 规格为200mg*56片，价格约为2137美元一盒。

购买时应注意甄别药品真伪，检查生产日期，避免购买假药或劣药。

适应症与主要成分

恶拉戈利钠适用于子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的治疗。其主要成分是恶拉戈利钠，一种有效的、选择性的、具有口服活性的促性腺激素释放激素受体（GnRHR）非肽段拮抗剂。通过减少体内雌激素水平，恶拉戈利钠能够有效缓解子宫内膜异位症患者的疼痛症状。

用药注意事项

骨质流失

恶拉戈利钠会引起骨矿物质密度（BMD）的剂量依赖性降低。随着使用时间的延长，骨密度损失会更大，并且在停止治疗后可能无法完全逆转。这种骨密度降低对长期骨骼健康和未来骨折风险的影响尚不清楚。因此，建议对有低创伤性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失危险因素的患者进行骨密度评估，限制使用时间以减少骨质流失的程度。虽然补充钙和维生素D的效果尚未研究，但这种补充可能对所有患者均有益。

月经出血模式变化和识别妊娠能力的降低

服用恶拉戈利钠的妇女可能会经历月经出血量、强度或持续时间的减少，这可能会降低及时识别怀孕发生的能力。如果怀疑怀孕，应进行妊娠测试，如果确认怀孕，应停用恶拉戈利钠。

自杀意念、自杀行为和情绪障碍恶化

在子宫内膜异位症临床试验中，使用恶拉戈利钠治疗的受试者出现了自杀意念和行为，包括一例自杀案例。与安慰剂相比，恶拉戈利钠受试者的抑郁和情绪变化发生率更高，特别是有自杀或抑郁史的受试者。因此，需及时评估有抑郁症状的患者，以确定继续治疗的风险是否大于获益。如有新的或恶化的抑郁、焦虑或其他情绪变化，患者应酌情转诊给精神卫生专业人员，并立即就医。

肝脏转氨酶升高

在临床试验中，恶拉戈利钠的血清丙氨酸转氨酶（ALT）的剂量依赖性升高至少是参考范围上限的3倍。使用最低有效剂量的恶拉戈利钠，并指导患者在出现可能反映肝损伤的症状或体征（如黄疸）时立即就医。及时评估肝脏检查升高的患者，以确定继续治疗的益处是否大于风险。

特殊人群用药

孕妇禁用恶拉戈利钠，如果在治疗期间发生妊娠，请停止使用恶拉戈利钠。哺乳期妇女需在医生指导下使用。儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。轻度至中度肝功能损害患者不建议调整剂量，重度肝功能损害患者禁用恶拉戈利钠。

药物相互作用

恶拉戈利钠是CYP3A、P-gp和OATP1B1的底物。与其他药物的相互作用需要特别注意：
- 强效CYP3A抑制剂：不建议恶拉戈利钠200mg每日2次和强效CYP3A抑制剂联合使用超过1个月。将恶拉戈利钠150mg每日1次和强效CYP3A抑制剂的同时使用期限限制在6个月内。
- 强效CYP3A诱导剂：恶拉戈利钠与强效CYP3A诱导剂联合给药可能会降低恶拉戈利钠的血浆浓度，并可能导致恶拉戈利钠的治疗效果降低。不建议恶拉戈利钠200mg每日2次和利福平联合使用。将恶拉戈利钠150mg每日1次和利福平的联合使用限制在6个月内。

同时使用P-gp抑制剂或诱导剂对恶拉戈利钠药代动力学的影响尚不清楚。已知或预计会显著增加恶拉戈利钠血浆浓度的OATP1B1抑制剂因增加恶拉戈利钠相关不良反应的风险而禁用。