恶拉戈利钠(elagolix)的副作用和常见注意事项
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发布日期:2025-04-17

恶拉戈利钠(elagolix)是一种用于治疗子宫内膜异位症引起的中度至重度疼痛的药物。虽然它能够有效缓解症状,但也存在一些副作用和使用时需要注意的事项。本文将详细介绍恶拉戈利钠的副作用及其常见的注意事项,帮助患者更好地了解和使用该药物。

恶拉戈利钠的副作用

1. 常见的不良反应

恶拉戈利钠最常见的不良反应包括潮热和盗汗、头痛、恶心、失眠、闭经、焦虑、关节痛、抑郁相关不良反应和情绪变化。这些症状通常在停药后会逐渐减轻或消失,但如果症状严重或持续存在,应及时联系医生。

2. 骨质流失

恶拉戈利钠会引起骨矿物质密度(BMD)的剂量依赖性降低。随着使用时间的延长,骨密度损失会更大,并且在停止治疗后可能无法完全逆转。这种骨密度降低对长期骨骼健康和未来骨折风险的影响尚不清楚。因此,对于有低创伤性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失危险因素的患者,医生可能会建议进行骨密度评估,并限制使用时间以减少骨质流失的程度。补充钙和维生素D可能对所有患者均有益,尽管其效果尚未经过研究。

3. 自杀意念和情绪障碍

在子宫内膜异位症临床试验中,使用恶拉戈利钠治疗的受试者出现了自杀意念和行为,包括一例自杀案例。与安慰剂相比,恶拉戈利钠受试者的抑郁和情绪变化发生率更高,特别是那些有自杀或抑郁史的患者。因此,医生会定期评估患者的抑郁症状,以确定继续治疗的风险是否大于获益。如有新的或恶化的抑郁、焦虑或其他情绪变化,患者应立即就医,并重新评估继续使用恶拉戈利钠的获益和风险。

4. 肝脏转氨酶升高

在临床试验中,恶拉戈利钠的血清丙氨酸转氨酶(ALT)的剂量依赖性升高至少是参考范围上限的3倍。因此,建议使用最低有效剂量的恶拉戈利钠,并指导患者在出现可能反映肝损伤的症状或体征(如黄疸)时立即就医。及时评估肝脏检查升高的患者,以确定继续治疗的益处是否大于风险。

用药注意事项

1. 服药时间

恶拉戈利钠应在每天大约同一时间服用,餐前餐后都可以。如果漏服,应立即在当天服用,然后恢复正常服药时间。正常服药时间如下所示:150mg,每天1次:每天服用不超过1片;200mg,每天2次:每天服用不超过2片。

2. 特殊人群用药

孕妇禁用恶拉戈利钠,如果在治疗期间发生妊娠,请停止使用恶拉戈利钠。哺乳期妇女需在医生指导下使用。儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实,需谨慎使用。老年人患者在医生指导下使用。轻度至中度肝功能损害患者不建议调整剂量,重度肝功能损害患者禁用恶拉戈利钠。

3. 药物相互作用

恶拉戈利钠是CYP3A、P-gp和OATP1B1的底物。不建议恶拉戈利钠200mg每日2次和强效CYP3A抑制剂联合使用超过1个月。将恶拉戈利钠150mg每日1次和强效CYP3A抑制剂的同时使用期限限制在6个月内。强效CYP3A抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等药物。

恶拉戈利钠与强效CYP3A诱导剂联合给药可能会降低恶拉戈利钠的血浆浓度,并可能导致恶拉戈利钠的治疗效果降低。不建议恶拉戈利钠200mg每日2次和利福平联合使用。将恶拉戈利钠150mg每日1次和利福平的联合使用限制在6个月内。CYP3A强诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等药物。

同时使用P-gp抑制剂或诱导剂对恶拉戈利钠药代动力学的影响尚不清楚。已知或预计会显著增加恶拉戈利钠血浆浓度的OATP1B1抑制剂因增加恶拉戈利钠相关不良反应的风险而禁用。P-gp抑制剂包括利托那韦、奈非那韦、酮康唑、伊曲康唑、环孢素a、红霉素、梅拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等药物。P-gp诱导剂包括苯巴比妥、贯叶连翘等药物。

4. 日常生活中的注意事项

在治疗过程中,定期与医生沟通,以便及时调整治疗方案和管理可能出现的副作用。注意个人卫生,保持良好的生活习惯,避免过度劳累。保持健康的饮食,适量补充钙和维生素D,有助于维持骨密度。避免吸烟和过量饮酒,这些习惯可能加剧药物的不良反应。

恶拉戈利钠的价格约为2137美元一盒,规格为150mg*28片或200mg*56片。患者可通过正规的医疗服务机构购买,注意甄别药品真伪,避免购买假药劣药。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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