恶拉戈利钠（Elagolix），一种口服活性非肽类GnRH拮抗剂，已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。本文将详细介绍恶拉戈利钠的用药说明，包括其重要给药信息、剂量调整、药物相互作用、不良反应及特殊人群的用药注意事项。

恶拉戈利钠的用药说明

重要给药信息

在开始服用恶拉戈利钠之前，需要排除妊娠或在月经来潮后的7天内开始服用。每日应在大约同一时间服用，无论餐前还是餐后均可。为了减少副作用，应使用最低有效剂量，并根据症状的严重程度和治疗目标进行调整。由于恶拉戈利钠会导致骨质流失，使用时间应严格控制。

剂量调整

恶拉戈利钠的推荐剂量为150mg，每日一次。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的女性，剂量应调整为150mg，每日一次，治疗时限为6个月。重度肝功能损害（Child-Pugh C级）的女性禁用恶拉戈利钠。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的女性无需调整剂量。

漏服剂量

如果漏服了恶拉戈利钠，应立即在当天补服，然后恢复正常服药时间。每日最大剂量为150mg，每天不超过1片；200mg，每天不超过2片。

用药注意事项

骨质流失

恶拉戈利钠会引起骨矿物质密度（BMD）的剂量依赖性降低。长期使用可能导致骨密度进一步下降，并且停药后可能无法完全恢复。这种骨密度降低对长期骨骼健康和未来骨折风险的影响尚不明确。对于有低创伤性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失危险因素的患者，建议进行骨密度评估，并限制使用时间以减少骨质流失的程度。补充钙和维生素D可能对所有患者有益，尽管其效果尚未得到研究。

药物相互作用

恶拉戈利钠是CYP3A、P-gp和OATP1B1的底物。不建议恶拉戈利钠200mg每日2次与强效CYP3A抑制剂联合使用超过1个月。将恶拉戈利钠150mg每日1次与强效CYP3A抑制剂的使用期限限制在6个月内。常见的强效CYP3A抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等。

恶拉戈利钠与强效CYP3A诱导剂联合给药可能会降低其血浆浓度，从而影响治疗效果。不建议恶拉戈利钠200mg每日2次与利福平联合使用。将恶拉戈利钠150mg每日1次与利福平的联合使用期限限制在6个月内。常见的强效CYP3A诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。

特殊人群用药

孕妇禁用恶拉戈利钠，如果在治疗期间发生妊娠，应立即停药。哺乳期妇女应在医生指导下使用。儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。老年人患者在医生指导下使用。轻度至中度肝功能损害患者不建议调整剂量，重度肝功能损害患者禁用恶拉戈利钠。

服用恶拉戈利钠的妇女可能会经历月经出血模式的变化，这可能会影响及时识别怀孕的能力。如果怀疑怀孕，应进行妊娠测试，确认怀孕后立即停药。在临床试验中，恶拉戈利钠使用者报告了更高的抑郁和情绪变化发生率，有自杀或抑郁史的患者尤其需要注意。如果出现新的或恶化的抑郁、焦虑或其他情绪变化，应及时就医并重新评估继续使用恶拉戈利钠的获益和风险。

恶拉戈利钠还可能导致肝脏转氨酶升高，尤其是血清丙氨酸转氨酶（ALT）的剂量依赖性升高。患者应使用最低有效剂量，并在出现黄疸等症状时立即就医。医生应及时评估肝脏检查结果，以确定继续治疗的益处是否大于风险。

日常注意事项

患者在服用恶拉戈利钠期间，应注意以下几点：

• 定期进行骨密度评估，特别是在有骨质疏松风险的患者中。
• 保持良好的饮食习惯，摄入足够的钙和维生素D。
• 避免使用强效CYP3A抑制剂和诱导剂，除非在医生指导下短期使用。
• 监测月经周期的变化，如有异常及时就医。
• 关注情绪变化，如有抑郁或焦虑症状应及时咨询医生。

恶拉戈利钠是一种有效的治疗子宫内膜异位症相关疼痛的药物，但使用时需注意其潜在的副作用和药物相互作用。患者应严格按照医生的指导用药，并定期进行随访，以确保安全和疗效。