




福坦替尼(Fostamatinib),商品名 Tavalisse,是一种用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)的药物。这种疾病会导致血液中血小板数量减少,从而增加出血的风险。福坦替尼通过抑制脾脏酪氨酸激酶(SYK)的作用,减少抗体介导的血小板破坏,提高血小板计数。本文将详细介绍福坦替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。
福坦替尼适用于对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者。这种疾病的特征是血小板计数低于正常水平,导致患者容易出现出血症状。福坦替尼通过抑制脾脏酪氨酸激酶(SYK),减少抗体介导的血小板破坏,从而提高血小板计数,降低出血风险。
福坦替尼的推荐起始剂量为100毫克,每日两次。患者应在每月监测血小板计数,如果一个月后血小板计数未升高至50×109/L,可以将剂量增加到150毫克,每日两次。使用最低剂量的福坦替尼达到并维持血小板计数≥50×109/L,以减少出血的风险。福坦替尼可以与食物同服或空腹服用。如果漏服一剂,请按原计划正常服用下一剂。
福坦替尼的剂量调整应基于患者的安全性和耐受性。常见的不良反应包括高血压、腹泻、中性粒细胞减少症等。如果出现这些不良反应,可能需要暂停用药、减量或停药。例如,如果血压持续升高,应暂停使用福坦替尼,调整高血压治疗方案。如果腹泻严重(≥3级),应暂停用药,必要时减少剂量或停药。
福坦替尼治疗可能导致高血压,尤其是已有高血压病史的患者更容易受到影响。在福坦替尼剂量稳定前,应每两周监测一次血压,之后每月监测一次。如果血压持续升高,应开始或调整降压治疗。如果适当治疗后血压仍无法控制,可能需要暂停使用福坦替尼。
福坦替尼治疗可能导致肝功能异常,表现为谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)升高。每月监测一次肝功能检查(LFTs),如果ALT或AST升高超过正常值上限的3倍,应暂停用药,考虑减量或停药。大多数患者的转氨酶水平在剂量调整后的2-6周内可恢复到基线水平。
福坦替尼治疗可能导致腹泻,应密切监测患者的腹泻症状。早期采取支持性护理措施,如改变饮食、补充水分和使用止泻药物。如果腹泻严重(≥3级),应暂停使用福坦替尼,必要时减少剂量或停药。
福坦替尼治疗可能导致中性粒细胞减少症,增加感染的风险。每月监测一次中性粒细胞计数(ANC),并密切观察患者是否有感染迹象。如果出现中性粒细胞减少症,应暂停使用福坦替尼,必要时减少剂量或停药。
福坦替尼与其他药物联用时,可能会影响药效。例如,与CYP3A4强抑制剂联用会增加R406(福坦替尼的主要活性代谢物)的暴露量,增加不良反应的风险。与CYP3A4强诱导剂联用会减少R406的暴露量,降低药效。与P-gp底物联用可能增加P-gp底物的药物浓度,与BCRP底物联用可能增加BCRP底物的药物浓度。在联合用药时,应监测相关药物的毒性,并考虑调整剂量。
孕妇和哺乳期女性在使用福坦替尼前需进行妊娠检测,孕妇应在医生指导下用药,哺乳期女性在用药期间和末次给药后1个月内不应母乳喂养。不推荐18岁以下的儿童患者使用福坦替尼。老年人用药需根据医生的建议进行。
福坦替尼应储存在20-25°C的室温中,保持干燥。药品的有效期为24个月。患者在购买和使用时应注意药品的生产日期,避免使用过期药品。
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