




芦曲泊帕(lusutrombopag),又称Mulpleta或稳可达,是一种用于治疗慢性肝病伴血小板减少症的药物。该药物通过刺激骨髓中的血小板生成,提高患者的血小板计数,从而降低手术或诊断性操作过程中的出血风险。本文将详细介绍芦曲泊帕的适应症、作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项。
芦曲泊帕适用于计划接受手术(包括诊断性操作)的慢性肝病伴血小板减少症的成年患者。慢性肝病患者不得通过服用芦曲泊帕来恢复正常的血小板计数。该药物的适应靶点尚不明确,但主要通过激活血小板生成素(TPO)受体,促进血小板的生成。
芦曲泊帕是一种血小板生成素(TPO)受体激动剂,能够模拟天然TPO的作用,刺激骨髓中巨核细胞的增殖和分化,进而增加血小板的生成。这有助于提高患者的血小板计数,降低手术或诊断性操作过程中出血的风险。在临床试验中,芦曲泊帕被证明能够显著提高慢性肝病患者的血小板计数,使其达到安全进行手术的水平。
芦曲泊帕的药代动力学特性尚不完全明确,但已知该药物通过口服吸收,且在体内代谢稳定。芦曲泊帕抑制多种细胞色素P450(CYP)酶的可能性较低,不会显著影响其他药物的代谢。此外,芦曲泊帕是P-gp和BCRP的底物,但其对这些转运蛋白的抑制作用较弱。
芦曲泊帕的推荐用法为口服,每次3毫克,每日一次,连续用药7天。患者应在手术前8-14天开始服用芦曲泊帕,并在最后一次服药后2-8天内进行手术。如果患者漏服一次,应尽快补服,并在次日继续按原计划服药。在开始治疗前和术前两天内,应监测患者的血小板计数。
芦曲泊帕最常见的不良反应是头痛,发生率超过3%。其他较少见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳和皮疹。在临床试验中,少数患者报告了门静脉血栓形成的情况,但这些血栓形成与血小板计数的显著升高并无关联。医生在使用芦曲泊帕时应密切监测患者的血小板计数和血栓形成的风险。
芦曲泊帕是一种血小板生成素(TPO)受体激动剂,与慢性肝病患者的血栓形成/血栓栓塞并发症有关。在接受芦曲泊帕治疗的慢性肝病患者中已有门静脉血栓形成的报道。对于存在血栓栓塞已知风险因素(如遗传性血栓前状态)的患者,应谨慎评估潜在的血栓形成风险。慢性肝病患者不得通过服用芦曲泊帕来恢复正常的血小板计数。
妊娠女性使用芦曲泊帕时应谨慎考虑对胎儿的潜在风险。动物研究显示,芦曲泊帕可能导致发育不良影响。目前尚无足够的数据来确定妊娠女性使用芦曲泊帕的风险。因此,除非患者的潜在受益明显大于潜在风险,否则不应在妊娠期间使用该药物。
哺乳期女性在服用芦曲泊帕期间以及最后一次服药后至少28天内应停止哺乳,以避免母乳喂养婴儿的药物暴露风险。芦曲泊帕可能会转移到哺乳期大鼠的乳汁中,因此存在潜在的严重不良反应风险。
芦曲泊帕与环孢素(P-gp和BCRP抑制剂)或含多价阳离子的抗酸剂(如碳酸钙)联合使用时,未观察到芦曲泊帕暴露量发生具有临床意义的变化。芦曲泊帕对CYP酶(CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6以及CYP3A4/5)的抑制作用较低,对UGT酶(UGT1A2、UGT1A6,或UGT2B7)也无诱导作用。因此,大多数情况下,芦曲泊帕与这些药物联合使用时,无需调整剂量。
芦曲泊帕在儿童中的安全性和有效性尚未明确,因此不推荐在儿童中使用。老年人使用芦曲泊帕时,应密切监测其反应,因为老年人的生理功能可能有所下降,对药物的耐受性较差。肾损伤患者通常不需调整剂量,但仍需谨慎使用并监测肾功能指标。
芦曲泊帕的储存条件为密封保存,温度不超过25℃。药品的有效期为48个月。在使用芦曲泊帕时,患者应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
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