




芦曲泊帕(Lusutrombopag),一种用于治疗慢性肝病伴血小板减少症患者的药物,已在多个国家和地区获得批准。本文将详细介绍芦曲泊帕的功效作用和适应症,以及在使用过程中的注意事项。
芦曲泊帕是由日本盐野义公司研发的一种血小板生成素(TPO)受体激动剂。其主要成分是 Lusutrombopag,化学名称为 (2E)-3-{2,6-二氯-4-[4-{3-[(1S)-1-己氧基)-乙基]-甲氧苯基}-1,3]。该药物已在美国、欧盟和日本上市,并于2023年6月29日在中国获得国家药监局(NMPA)批准上市,进入中国医保目录。
芦曲泊帕的主要功效在于提升慢性肝病患者的血小板计数。慢性肝病患者常伴有血小板减少症,这会增加手术过程中出血的风险。芦曲泊帕通过激活血小板生成素受体,促进骨髓中血小板的生成,从而有效提高血小板水平。临床研究表明,芦曲泊帕在提升血小板计数方面表现出色,能够显著降低手术过程中的出血风险。
芦曲泊帕适用于计划接受手术(含诊断性操作)的慢性肝病伴血小板减少症的成年患者。需要注意的是,慢性肝病患者不应通过服用芦曲泊帕来恢复正常的血小板计数。药物的使用应严格遵循医嘱,仅用于提升血小板计数至安全水平,以降低手术风险。
芦曲泊帕的用法用量为口服,随餐或不随餐,一次3mg,每日一次,连续用药7天。应在手术前8-14天开始服用,并在最后一次服药后2-8天进行手术。如果漏服一次,应尽快补服,并在次日继续按原计划服药。治疗期间应监测血小板计数,特别是在治疗开始前和术前两天内。
孕妇及哺乳期妇女
妊娠女性使用芦曲泊帕时应谨慎考虑对胎儿的潜在风险。动物实验显示,妊娠大鼠在器官发生期和哺乳期经口给予芦曲泊帕后,可见发育的不良影响。妊娠女性发生新生儿畸形及流产的风险尚不明确。哺乳期妇女在服用芦曲泊帕治疗期间以及最后一次用药后至少28天内不建议哺乳。
儿童用药
目前尚无关于儿童使用芦曲泊帕的安全性和有效性的明确数据。因此,儿童用药应谨慎,并在医生指导下进行。
老年用药
临床试验中65岁及以上的老年受试者人数较少,无法评价老年受试者与年轻受试者的反应差异。虽然其他临床经验未发现老年患者和年轻患者之间存在明显差异,但仍建议老年患者在使用芦曲泊帕时密切监测身体状况。
芦曲泊帕与环孢素(P-gp和BCRP抑制剂)或含多价阳离子的抗酸剂(如碳酸钙)联合使用时,未观察到芦曲泊帕暴露量发生具有临床意义的变化。与芦曲泊帕联合使用时,未观察到咪达唑仑(CYP3A底物)暴露量发生具有临床意义的变化。芦曲泊帕抑制CYP酶(CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6以及CYP3A4/5)的可能性很低,且对CYP1A2、CYP2C9或CYP3A4不具有诱导作用。
血栓风险
芦曲泊帕是一种血小板生成素(TPO)受体激动剂,与慢性肝病患者的血栓形成/血栓栓塞并发症有关。在临床试验中,接受芦曲泊帕治疗的患者中有1%报告了门静脉血栓形成。因此,对于存在血栓栓塞已知风险因素(如遗传性血栓前状态)的患者,应谨慎使用芦曲泊帕,并在必要时进行风险评估。
肝功能监测
芦曲泊帕的使用可能会对肝功能产生影响,特别是对于慢性肝病患者。因此,患者在治疗期间应定期监测肝功能指标,以及时发现并处理任何潜在的不良反应。
药物保存
芦曲泊帕应密封保存在不超过25℃的环境中,并放在儿童无法接触的地方。药物的有效期为48个月,使用前应检查生产日期和有效期,避免使用过期药物。
通过了解芦曲泊帕的功效作用和适应症,以及在使用过程中的注意事项,患者可以更安全地使用该药物,有效提升血小板计数,降低手术风险。
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