




芦曲泊帕(lusutrombopag),又名Mulpleta、稳可达,是一种血小板生成素(TPO)受体激动剂,主要用于治疗计划接受手术(含诊断性操作)的慢性肝病伴血小板减少症的成年患者。该药物通过促进血小板的生成,提高血小板计数,从而降低手术风险。本文将详细介绍芦曲泊帕的功效与作用,以及使用时的注意事项。
芦曲泊帕是一种新型的血小板生成素受体激动剂,其主要成分是lusutrombopag。这种药物通过模拟天然血小板生成素的作用,刺激骨髓中巨核细胞的增殖和分化,进而增加血小板的生成。对于慢性肝病患者而言,肝脏功能受损会导致血小板生成素水平下降,从而引起血小板减少。芦曲泊帕的使用可以帮助这些患者在手术前提升血小板计数,降低出血风险。
芦曲泊帕适用于计划接受手术(包括诊断性操作)的慢性肝病伴血小板减少症的成年患者。这些患者通常由于肝脏功能受损而导致血小板生成素水平下降,从而出现血小板减少的情况。芦曲泊帕的使用可以帮助这些患者在手术前提高血小板计数,从而降低手术过程中的出血风险。
芦曲泊帕的推荐用法为口服,随餐或不随餐,一次3毫克,每日一次,连续用药7天。患者应在手术前8-14天开始服用芦曲泊帕,并在最后一次服药后2-8天内进行手术。如果患者在服药期间漏服一次,应尽快补服,并在次日继续按原计划服药。
在用药期间,医生会监测患者的血小板计数,以评估药物的效果和安全性。慢性肝病患者的临床试验表明,每日1次、给药7天的方案是安全有效的。
芦曲泊帕最常见的不良反应是头痛,发生率约为3%。其他可能的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛、疲劳、肌肉疼痛等。在少数情况下,患者可能会出现严重的不良反应,如门静脉血栓形成。因此,患者在使用芦曲泊帕时应密切关注身体状况,如有不适及时就医。
芦曲泊帕作为一种血小板生成素受体激动剂,虽然在提高血小板计数方面效果显著,但也存在一定的风险。以下是使用芦曲泊帕时应注意的事项。
芦曲泊帕与慢性肝病患者的血栓形成/血栓栓塞并发症有关。在临床试验中,接受芦曲泊帕治疗的患者中有1%报告了门静脉血栓形成,这一比例与安慰剂组相当。然而,这些血栓形成与血小板计数的显著升高并无直接关联。因此,对于存在血栓栓塞已知风险因素(如遗传性血栓前状态)的患者,使用芦曲泊帕时应谨慎考虑潜在的血栓形成风险增加。
对于孕妇和哺乳期妇女,使用芦曲泊帕时应特别小心。目前尚无足够的数据支持妊娠女性使用芦曲泊帕的安全性。动物研究表明,芦曲泊帕在器官发生期和哺乳期可导致发育不良影响。因此,妊娠女性用药时应谨慎考虑对胎儿的潜在风险。
哺乳期妇女在使用芦曲泊帕治疗期间以及最后一次用药后至少28天内不建议哺乳,因为芦曲泊帕可能进入母乳并对婴儿造成潜在的严重不良反应。为了尽量减少药物暴露,哺乳期女性应中断哺乳并将乳汁吸出丢弃。
儿童和老年人的用药安全性尚未完全明确。临床试验中65岁及以上老年受试者人数较少,因此无法确定老年受试者与年轻受试者的反应是否存在差异。儿童用药的安全性和有效性也尚未明确,因此不建议在儿童中使用芦曲泊帕。
芦曲泊帕与其他药物可能存在相互作用。临床试验显示,与环孢素(P-gp和BCRP抑制剂)或含多价阳离子的抗酸剂(如碳酸钙)联合使用时,未观察到芦曲泊帕暴露量发生具有临床意义的变化。与芦曲泊帕联合使用时,也未观察到咪达唑仑(CYP3A底物)暴露量发生具有临床意义的变化。
体外试验表明,芦曲泊帕抑制CYP酶(CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6以及CYP3A4/5)的可能性很低,对CYP1A2、CYP2C9或CYP3A4不具有诱导作用。芦曲泊帕对UGT酶(UGT1A2、UGT1A6,或UGT2B7)也不具有诱导作用。芦曲泊帕是P-gp和BCRP的底物,但抑制P-gp、BCRP、OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OCT2、OAT1、OAT3、MATE1、MATE2-K以及BSEP的可能性较低。
芦曲泊帕应密封保存,存放温度不超过25℃。请将药物放在儿童不能接触的地方,以防止误服。芦曲泊帕的有效期为48个月。
总之,芦曲泊帕是一种有效的血小板生成素受体激动剂,适用于计划接受手术的慢性肝病伴血小板减少症的成年患者。使用时应注意血栓风险、特殊人群用药以及药物相互作用等问题,严格按照医嘱使用,并定期监测血小板计数和肝功能指标,以确保药物的安全性和有效性。
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