普乐沙福(plerixafor)释倍灵的功效和作用与注意事项
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文章来源:药队长
发布日期:2025-04-25

普乐沙福(Plerixafor),又称为释倍灵,是一种用于非霍奇金淋巴瘤(NHL)和多发性骨髓瘤(MM)患者造血干细胞动员的趋化因子CXC受体4拮抗剂。这种药物由法国赛诺菲公司研发,其主要作用是增加循环中的CD34+细胞数量,从而提高干细胞移植的成功率。本文将详细介绍普乐沙福的功效与作用,以及在使用过程中需要注意的事项。

普乐沙福(Plerixafor)的功效与作用

主要功效

普乐沙福的主要功效在于其能够有效动员造血干细胞。在非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤患者的治疗中,普乐沙福与粒细胞集落刺激因子(G-CSF)联合使用,可以显著增加外周血中的CD34+细胞数量,从而提高干细胞移植的成功率。一项临床研究显示,在接受普乐沙福和G-CSF联合治疗的患者中,达到≥5×106个CD34+细胞/kg的比例较高,且安全性特征良好。

作用机制

普乐沙福通过拮抗趋化因子CXC受体4(CXCR4)发挥作用。CXCR4与其配体CXCL12的结合是维持造血干细胞在骨髓中的主要机制。普乐沙福通过竞争性地阻断CXCR4,使造血干细胞从骨髓中释放到外周血中,从而便于采集和移植。这种机制使得普乐沙福成为一种高效的造血干细胞动员剂。

药代动力学特点

普乐沙福的药代动力学特点包括快速吸收和分布。皮下注射后,普乐沙福在30至60分钟内达到血浆峰浓度。普乐沙福与人血浆蛋白中度结合,结合率为58%。其在人体内的表观分布容积为0.3L/kg,表明普乐沙福主要分布在血管外。普乐沙福主要通过尿液消除,约70%的剂量在给药后的前24小时内以原型排泄。血浆消除半衰期为3至5小时。

用药注意事项

过敏反应

在接受普乐沙福治疗的患者中,可能发生严重的过敏反应,包括速发型过敏反应和临床显著的低血压甚至休克。因此,给药期间和给药后至少30分钟内,应密切观察患者是否有过敏反应的迹象和症状。只有在具备治疗过敏反应条件的医疗环境中才能使用普乐沙福。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女,普乐沙福的使用需要特别谨慎。育龄女性在使用普乐沙福前应进行妊娠检测,并在用药期间至最后一剂给药后一周采取有效避孕措施。如果在用药期间发生妊娠,应充分告知患者对胎儿的潜在危害。哺乳期妇女在接受普乐沙福治疗期间至最后一剂给药后一周,不建议哺乳,因为目前尚无普乐沙福在乳汁中的表现形式和对哺乳期婴儿影响的数据。

儿童和老年人用药

目前尚无足够的临床数据支持儿童患者使用普乐沙福的安全性和有效性。因此,不建议在儿童患者中使用普乐沙福。对于老年人,由于普乐沙福主要通过肾脏排泄,肾功能正常的老年患者不需要剂量调整。然而,随着年龄的增长,肾功能减弱的发生率增加,因此在选择老年患者的给药剂量时应谨慎。对于肾清除率(CLCR)≤50mL/min的老年患者,建议进行剂量调整。

药物相互作用

根据体外数据,普乐沙福不是细胞色素P450同工酶的底物、抑制剂或诱导剂。因此,普乐沙福与P450相关的药物发生相互作用的可能性较低。然而,患者在使用普乐沙福时,仍应避免与其他可能产生相互作用的药物同服,并定期监测肝功能和肺部状况,以防出现严重不良反应。

通过以上介绍,我们可以看出普乐沙福在非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤患者中的重要作用。然而,在使用过程中,患者和医护人员应严格遵循医嘱,关注潜在的不良反应和用药注意事项,以确保治疗的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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