阿比特龙（Abiraterone）是一种用于治疗晚期前列腺癌的药物，主要通过抑制睾酮合成酶的活性，降低体内雄激素的水平，从而减缓或抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍阿比特龙的药理作用、适应症、用法用量、不良反应以及用药注意事项。

阿比特龙的详细介绍

药理作用

阿比特龙是一种口服的孕烯醇酮类似物，通过抑制雄激素合成过程中的关键酶CYP17，从而进一步降低去势抵抗性前列腺癌（CRPC）组织中雄激素的水平。阿比特龙在体内转化为活性形式阿比特龙，这是一种强效的CYP17抑制剂，能够阻断睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中的雄激素合成。

在临床研究中，阿比特龙显示出良好的疗效和安全性。一项Ⅲ期注册临床研究（COU-AA-301）中，1195例既往接受过多西他赛治疗且病情进展的mCRPC患者按2:1随机分为阿比特龙（1000mg/d）+泼尼松组和安慰剂+泼尼松组。结果显示，阿比特龙组患者的总生存期（OS）较安慰剂组明显提高（14.8个月 vs 10.9个月），所有次要终点如PSA有效率等也更佳。基于此研究结果，美国食品药品监督管理局（FDA）批准阿比特龙+泼尼松用于使用多西他赛后疾病进展的mCRPC患者。

适应症

阿比特龙与泼尼松或泼尼松龙联合使用，主要用于以下适应症：

• 治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。
• 治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC），包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月的患者。

在接受阿比特龙治疗的患者中，还需同时接受促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）或进行双侧睾丸切除术。

用法用量

阿比特龙的推荐剂量为1克（4片0.25克）口服每日一次。与泼尼松或泼尼松龙5毫克口服每日两次联合使用，治疗mCRPC患者；与泼尼松或泼尼松龙5毫克口服每日一次联合使用，治疗mHSPC患者。

阿比特龙应在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服用。患者应整片吞服，不得掰碎或咀嚼。在用药期间，至少每2周监测一次血清转氨酶和胆红素水平，3个月后每月监测一次。

用药注意事项

肝功能监测

在恢复治疗的患者中，至少每2周监测一次血清转氨酶和胆红素水平，3个月后每月监测一次。如果出现肝毒性，需根据具体情况调整剂量或停药。如果0.75克每日一次给药时再次发生肝毒性，可在肝功能检查值恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN并且总胆红素≤1.5×ULN后，降低剂量至0.5克每日一次再次治疗。如果0.5克每日一次给药时再次发生肝毒性，须停药。

对于无胆管梗阻或其他导致ALT和总胆红素同时升高的原因，当患者出现ALT＞3×ULN伴随总胆红素＞2×ULN时，需永久停用阿比特龙。

肾功能损害情况下的剂量调整

对于肾功能损害的患者，无需进行剂量调整。但在重度肾损害的前列腺癌患者中尚无临床经验，建议此类患者谨慎使用。

在合并使用强CYP3A4诱导剂（如苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥）的情况下，需在合并用药期间增加阿比特龙的给药频率至每日两次（例如，从1克每日一次增至1克每日两次）。在停止合并使用强CYP3A4诱导剂后，应将阿比特龙调整至原给药剂量和频率。

特殊人群用药

阿比特龙不适用于女性。基于其作用机制和动物试验结果，妊娠或有妊娠可能的妇女禁用阿比特龙，因为它可能导致胎儿损害并可能引起妊娠中止。目前尚无关于孕妇使用阿比特龙的人体数据。哺乳期妇女也不宜使用阿比特龙，尚不确定阿比特龙是否会分泌到母乳中，以及其对乳汁分泌及母乳喂养婴儿的影响。

对于老年患者，70%的患者为65岁或65岁以上，而27%的患者为75岁或75岁以上。老年患者和较年轻患者在安全性和有效性上没有观察到总体差异。目前尚无其他临床报告证实老年患者和较年轻患者对阿比特龙的应答有差异，但建议老年患者谨慎使用。