




非唑奈坦(Fezolinetant)是一种创新的口服药物,主要应用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状(VMS),例如潮热和盗汗。该药物通过选择性地阻断神经激肽3(NK3)受体,从而减少这些症状的发生频率和严重程度。非唑奈坦由日本安斯泰来制药公司研发,并在2023年5月12日获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,成为首款非激素类药物用于治疗更年期血管舒缩症状。
非唑奈坦的主要适应症是治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状。这些症状通常表现为突发性的体温升高、出汗和心慌,严重影响患者的生活质量。非唑奈坦通过阻断NK3受体,减少大脑中与血管舒缩有关的信号传递,从而减轻这些症状。
多项临床研究表明,非唑奈坦能够显著减少更年期女性的潮热和盗汗次数。一项为期12周的多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验显示,接受非唑奈坦治疗的患者在潮热次数和严重程度方面均有明显改善。此外,非唑奈坦还显示出良好的耐受性和安全性,副作用相对较少。
非唑奈坦的常见规格为45毫克/片,每盒含30片,价格约为108美元/盒。患者可以通过正规的医疗服务机构购买该药物。虽然非唑奈坦尚未在中国大陆上市,但市面上已有仿制药可供选择。
非唑奈坦的推荐剂量为每日口服45毫克一次,可以空腹或与食物同服。患者应尽量在每天相同的时间服用药物,以保持稳定的血药浓度。如果错过了一次剂量,应尽快补服,但如果距离下一次预定剂量不足12小时,则跳过此次剂量,按正常时间服用下一剂。
非唑奈坦在肝功能损害患者中的使用需特别谨慎。对于Child-Pugh A级或B级肝功能损害的患者,药物的暴露量会增加,因此需要密切监测肝功能指标。若患者出现疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛等症状,应立即停药并就医。非唑奈坦禁用于Child-Pugh C级肝功能损害的患者。
非唑奈坦在肾功能损害患者中的使用也需谨慎。严重肾功能损害(eGFR 15-30 ml/min/1.73m²)或终末期肾病(eGFR < 15 ml/min/1.73m²)的患者禁用非唑奈坦。轻度(eGFR 60-90 ml/min/1.73m²)或中度(eGFR 30-60 ml/min/1.73m²)肾功能损害的患者无需调整剂量,但仍需定期监测肾功能。
非唑奈坦是CYP1A2酶的底物,与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆浓度。因此,非唑奈坦禁用于正在使用CYP1A2抑制剂的患者。在使用非唑奈坦期间,应避免同时使用这些抑制剂。
除了按时服药外,患者还可以采取一些生活方式上的措施来辅助治疗更年期症状。例如,保持规律的运动、均衡饮食、避免辛辣食物和酒精,以及保持良好的睡眠习惯。此外,心理支持和放松技巧也有助于缓解更年期带来的不适感。
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