非唑奈坦(fezolinetant)的适应症,作用与功效,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-06-05

非唑奈坦(Fezolinetant)是一种用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状的新型药物。本文将详细介绍非唑奈坦的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项,帮助患者更好地了解和使用这一药物。

非唑奈坦的适应症、作用与功效

适应症

非唑奈坦主要适用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状(VMS),如潮热和盗汗。这些症状是许多更年期女性常见的不适,严重影响生活质量。非唑奈坦通过调节神经激肽3(NK3)受体,减少血管舒缩症状的发生频率和严重程度。

作用与功效

非唑奈坦是一种口服非激素类药物,其主要作用机制是通过拮抗神经激肽3(NK3)受体,从而减轻更年期引起的血管舒缩症状。多项临床研究表明,非唑奈坦能够显著减少潮热和盗汗的发作次数,提高患者的生活质量。此外,非唑奈坦不会引起激素水平的变化,因此避免了传统激素疗法的一些潜在副作用。

用法用量

非唑奈坦的推荐剂量是每日一次,每次45毫克。患者应整片吞服,不可切割、压碎或咀嚼药片。建议在每天的同一时间服用,以保持药物浓度的稳定性。如果错过了一剂,应尽快补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服的剂量,继续按正常时间服用。

用药注意事项

特殊人群用药

非唑奈坦在18岁以下个体中的有效性和安全性尚未确定,因此不推荐用于未成年人。对于老年妇女,尤其是65岁以上的女性,没有足够的临床数据来评估其安全性和有效性。肾功能受损的患者应特别注意,严重肾功能损害(eGFR 15-小于30 ml/min/1.73m2)或终末期肾病(eGFR 小于15 ml/min/1.73m2)患者禁用非唑奈坦。轻度或中度肾功能损害的患者无需调整剂量。

肝功能损害

非唑奈坦在肝功能损害患者中的使用需谨慎。Child-Pugh A级或B级肝损害患者可能会增加非唑奈坦的暴露,因此应监测肝功能指标。非唑奈坦尚未在Child-Pugh C级肝损害患者中进行研究,肝硬化患者禁用此药。在开始治疗前,应进行基线肝脏实验室检查,包括血清丙氨酸转氨酶(ALT)、血清天冬氨酸转氨酶(AST)、血清碱性磷酸酶(ALP)和血清胆红素(总和直接)。如果ALT或AST≥2倍ULN或总胆红素≥2倍ULN,不应开始使用非唑奈坦。

药物相互作用

非唑奈坦是CYP1A2的底物,与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。因此,非唑奈坦禁用于正在使用CYP1A2抑制剂的个体。患者在使用非唑奈坦期间应避免同时使用CYP1A2抑制剂,以免增加药物的毒性和副作用。

非唑奈坦是一种有效的治疗更年期血管舒缩症状的药物,但在使用过程中需注意特殊人群的用药安全、肝功能监测和药物相互作用等问题,以确保患者的安全和疗效。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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