普乐沙福（Plerixafor）是一种用于治疗多发性骨髓瘤和非霍奇金淋巴瘤等血液恶性肿瘤的小分子趋化因子受体CXCR4阻断剂。其商品名为Mozobil。普乐沙福通过阻断CXCR4与其同源配体基质细胞衍生因子-1（SDF-1）的结合，促进造血干细胞（HSC）从骨髓进入外周血，从而便于采集和自体移植。

普乐沙福的适应症、作用与功效

普乐沙福的主要适应症是非霍奇金淋巴瘤（NHL）和多发性骨髓瘤（MM）患者的造血干细胞动员。这些患者在接受粒细胞集落刺激因子（G-CSF）治疗后，普乐沙福可以进一步促进造血干细胞从骨髓释放到外周血中，以便于进行干细胞采集和自体移植。

作用机制

普乐沙福是一种小分子趋化因子受体CXCR4的阻断剂。CXCR4在造血干细胞表面高度表达，与基质细胞衍生因子-1（SDF-1）结合后，可以维持干细胞在骨髓中的驻留。普乐沙福通过竞争性地结合CXCR4，阻止SDF-1的作用，从而使造血干细胞从骨髓中释放到外周血中。

用法用量

普乐沙福通常与粒细胞集落刺激因子（G-CSF）联合使用。患者在每日接受G-CSF治疗4天后开始使用普乐沙福。普乐沙福的剂量计算如下：

• 体重≤83kg：20mg/次，或按实际体重0.24mg/kg选择剂量。
• 体重>83kg：按实际体重0.24mg/kg选择剂量。

普乐沙福剂量可连续使用至多4天。给药方式为皮下注射，注射后30-60分钟达到血浆峰浓度。

副作用

普乐沙福的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、注射部位反应、疲劳、头痛、关节痛和背痛。在少数情况下，患者可能会出现严重的过敏反应，如速发型过敏反应，伴有临床显著的低血压和休克。因此，患者在给药期间和给药后至少30分钟应接受观察，以及时发现并处理过敏反应。

用药注意事项和日常注意事项

使用普乐沙福时，患者需要注意以下事项，以确保治疗的安全性和有效性。

过敏反应监测

在给药期间和给药后至少30分钟，应观察患者发生过敏反应的迹象和症状，直到每次给药结束后达到临床稳定。只有在有可立即治疗过敏反应和其他超敏反应的人员和治疗手段的条件下进行给药。

特殊人群用药

普乐沙福尚未在对照临床研究中确立儿童患者的安全性和疗效。孕妇和哺乳期妇女在使用普乐沙福前应进行妊娠检测，并在用药期间至最后一剂给药后一周采取有效避孕措施。接受普乐沙福治疗的哺乳期妇女应停止哺乳，直至最后一剂给药后一周。

老年人用药

由于普乐沙福主要通过肾脏排泄，肾功能正常的老年患者不需要剂量调整。然而，肾功能减弱的发生率随年龄增加而增高，因此应谨慎选择老年患者的给药剂量。推荐CL_CR≤50mL/min的老年患者进行剂量调整。

药物相互作用

根据体外数据，普乐沙福不是细胞色素P450同工酶的底物、抑制剂或诱导剂。普乐沙福不可能发生涉及细胞色素P450的体内药物-药物相互作用。在临床相似浓度下，普乐沙福在体外研究中也不是P-糖蛋白的底物或抑制剂。

贮存方法

普乐沙福应保存在30℃以下的环境中，有效期为36个月。

普乐沙福作为一种有效的造血干细胞动员药物，在非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤患者的治疗中发挥着重要作用。患者在使用过程中应注意监测过敏反应、遵循医生的指导，以及合理管理特殊人群的用药，以确保治疗的安全性和有效性。