




瑞美吉泮(Rimegepant)是一种用于治疗偏头痛的新型药物,属于降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂。它可以通过阻断神经源性炎症、抑制血管扩张和减少过度的疼痛传递来有效缓解偏头痛症状。本文将详细介绍瑞美吉泮的适应症、用法用量、不良反应以及使用时的注意事项。
瑞美吉泮主要用于成人有或无先兆的偏头痛急性治疗。它可以迅速缓解偏头痛发作时的症状,包括头痛、恶心、呕吐和对光和声音敏感等。在临床试验中,瑞美吉泮被证明可以显著减少偏头痛的持续时间和严重程度。
除了急性治疗,瑞美吉泮还可以用于预防性治疗发作性偏头痛。通过定期服用,可以减少偏头痛的发作频率和强度,提高患者的生活质量。预防性治疗的推荐剂量是每隔一天服用一次。
瑞美吉泮在偏头痛的急性治疗和预防性治疗中均表现出良好的疗效,为偏头痛患者提供了新的治疗选择。
对于急性偏头痛的治疗,推荐剂量为每次口服75毫克,按需服药,每日不超过一次。药片应在舌头或舌下溶解,无需饮水即可吞咽。打开泡罩包装时,请先将手擦干,揭开泡罩的铝箔,轻轻取出口崩片,不要通过铝箔推出口崩片。一旦打开泡罩,应尽快取出口崩片并服用。
对于预防性治疗,推荐剂量为每隔一天服用75毫克。同样,药片应在舌头或舌下溶解,无需饮水即可吞咽。需要注意的是,尚未确定在30天内使用超过18次的安全性。
无论是急性治疗还是预防性治疗,瑞美吉泮均可随餐或不随餐服用。在高脂或低脂餐后条件下服用瑞美吉泮可能会延迟 Tmax(达到最大浓度的时间),并降低 Cmax(最大浓度)和 AUC(药时曲线下面积)。因此,建议在餐前或餐后一段时间服用。
常见的不良反应包括恶心和腹痛/消化不良。这些反应通常较轻微,不会对患者的日常生活造成严重影响。在急性治疗中,恶心是最常见的不良反应,而在预防性治疗中,恶心和腹痛/消化不良较为常见。
虽然罕见,但严重的不良反应包括过敏反应,如呼吸困难和皮疹。这些反应可能在服药后立即发生,也可能在几天后出现。如果患者出现这些症状,应立即停止服用瑞美吉泮并寻求医疗帮助。
瑞美吉泮的不良反应通常是可以管理的,但患者在使用过程中应密切关注任何不适症状,并及时与医生沟通。
**妊娠**:妊娠妇女服用瑞美吉泮的数据有限。动物研究表明,瑞美吉泮没有胚胎致死作用,且在临床相关暴露量下未观察到致畸风险。然而,作为预防措施,建议在妊娠期间避免使用本品。
**哺乳期**:在一项单中心研究中,12名哺乳期女性接受了单次75毫克瑞美吉泮的给药,在她们的乳汁中仅检出极低浓度的瑞美吉泮。相对婴儿剂量(RID)不足1%。目前尚没有关于母乳分泌量是否会受到影响的数据。临床使用时应考虑母乳喂养对发育和健康的获益,以及母亲对本品的临床需求,以及瑞美吉泮或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良反应。
**CYP3A4抑制剂**:CYP3A4抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度。不建议将瑞美吉泮与强效CYP3A4抑制剂(例如,克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦)合并使用。与伊曲康唑合并给药会导致瑞美吉泮暴露量显著增加(AUC增加4倍和Cmax增加1.5倍)。与CYP3A4中效抑制药物(例如,地尔硫卓、红霉素、氟康唑)合并使用可能会增加瑞美吉泮的暴露量。与氟康唑合并使用会导致瑞美吉泮暴露量增加(AUC增加1.8倍),但对Cmax无相关影响。如果与CYP3A4中效抑制剂(如氟康唑)合并使用,应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。
**CYP3A4诱导剂**:CYP3A4诱导剂可降低瑞美吉泮的血浆浓度。不建议瑞美吉泮与强效CYP3A4诱导剂(例如,苯巴比妥、利福平、圣约翰草(贯叶连翘),或中效CYP3A4诱导剂(例如,波生坦、依非韦伦、莫达非尼)合并使用。利福平与瑞美吉泮合并使用导致瑞美吉泮暴露量显著降低(AUC降低80%,Cmax降低64%),从而可能导致疗效丧失。
**肾功能损害**:轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整用药剂量。重度肾功能损害导致未结合瑞美吉泮的血浆浓度曲线下面积(AUC)增加>2倍,但总AUC增加小于50%。重度肾功能损害患者频繁使用本品时应谨慎。尚未在终末期肾病患者和透析患者中开展瑞美吉泮的研究。终末期肾病(肌酐清除率[CLcr]<15mL/min)患者应避免使用瑞美吉泮。
**肝功能损害**:轻度(Child-Pugh A)或中度(Child-Pugh B)肝功能损害患者无需调整剂量。重度(Child-Pugh C)肝功能损害受试者的瑞美吉泮血浆浓度(未结合瑞美吉泮的AUC)显著增高。重度肝功能损害患者应避免使用瑞美吉泮。
在使用瑞美吉泮时,患者应遵循医生的指导,定期进行相关检查,以确保药物的安全性和有效性。同时,患者应避免自行调整剂量或停药,如有任何疑问,应及时咨询医生。
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