瑞美吉泮（Rimegepant）是一种新型口服降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂，主要用于治疗成人有或无先兆的偏头痛急性发作。它能够阻断神经源性炎症，抑制血管扩张，同时不收缩血管，有效缓解偏头痛症状。瑞美吉泮由美国Biohaven制药公司研发，于2020年2月27日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市，现已在中国上市，但尚未进入中国医保。

瑞美吉泮的药理特性

瑞美吉泮是一种高效的CGRP受体拮抗剂，通过阻断CGRP受体，减少神经源性炎症和血管扩张，从而缓解偏头痛症状。以下是瑞美吉泮的主要药理特性：

吸收与生物利用度

瑞美吉泮口服给药后，大约在1.5小时达到最大血药浓度。在300mg的超治疗剂量下，其绝对口服生物利用度约为64%。食物对瑞美吉泮的吸收有影响，高脂或低脂餐后，Tmax延迟1-1.5小时，高脂餐可使Cmax降低42-53%，AUC降低32-38%。低脂餐使Cmax降低36%，AUC降低28%。在临床试验中，瑞美吉泮的服用未限制餐食。

分布与代谢

瑞美吉泮的稳态分布容积为120L，血浆蛋白结合率约为96%。瑞美吉泮主要通过CYP3A4代谢，少量通过CYP2C9代谢。在血浆中，瑞美吉泮主要以原型存在（约77%），未检测到主要代谢物。瑞美吉泮不是CYP1A2、2B6、2C9、2C19、2D6或UGT1A1的抑制剂，但它是CYP3A4的弱抑制剂，具有时间依赖性抑制作用。

消除

瑞美吉泮的消除半衰期约为11小时。健康受试者口服[14C]-瑞美吉泮后，总放射性的78%经粪便回收，24%经尿液回收。原型瑞美吉泮是排泄粪便（42%）和尿液（51%）中的主要单一组分。

瑞美吉泮的药理特性使其成为治疗偏头痛的有效药物，尤其适用于需要快速缓解症状的患者。

用药注意事项

为了确保瑞美吉泮的安全和有效使用，患者在使用过程中需要注意以下事项：

剂量与用法

瑞美吉泮的推荐剂量为每次75mg，按需服药，每日不超过一次。本品可随餐或不随餐服用。尚未确定在30天内使用超过18次的安全性。打开泡罩包装时，请先将手擦干。揭开泡罩的铝箔，轻轻取出口崩片，不可通过铝箔推出口崩片。一旦打开泡罩，尽快取出口崩片并置于舌上或舌下，口崩片将在唾液中崩解，因此可以在无需饮水的情况下吞咽。打开泡罩包装后立即服用，备用时请勿将口崩片贮存在泡罩包装外。

药物相互作用

瑞美吉泮是CYP3A4、P-gp和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）外排转运蛋白的底物。CYP3A4抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度，不建议与强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）合并使用。与伊曲康唑合并给药会导致瑞美吉泮暴露量显著增加（AUC增加4倍和Cmax增加1.5倍）。与中效CYP3A4抑制剂（如地尔硫卓、红霉素、氟康唑）合并使用可能会增加瑞美吉泮的暴露量。与氟康唑合并使用会导致瑞美吉泮暴露量增加（AUC增加1.8倍），但对Cmax无显著影响。如果与中效CYP3A4抑制剂（如氟康唑）合并使用，应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。

特殊人群用药

瑞美吉泮尚未确定在18岁以下未成年人群中的安全性和疗效。在65岁或以上患者中使用瑞美吉泮的经验有限，但药代动力学研究未观察到老年和年轻受试者之间存在具有临床意义的药代动力学差异。动物研究显示瑞美吉泮对雌性和雄性生育能力无临床相关影响。

瑞美吉泮是一种有效的偏头痛治疗药物，但患者在使用过程中应遵循医生的指导，注意药物的剂量、用法和潜在的药物相互作用，以确保安全和有效治疗。