




瑞美吉泮(Rimegepant)是一种用于治疗偏头痛的药物,属于降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂。它通过选择性阻断CGRP受体,抑制CGRP介导的神经源性炎症和血管扩张,从而缓解偏头痛症状。本文将详细介绍瑞美吉泮的适应症、用法用量、药理作用及其注意事项。
瑞美吉泮适用于成人患者,包括用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗及成人发作性偏头痛的预防性治疗。它主要用于缓解偏头痛的症状,如头痛、恶心、呕吐、光敏感和声敏感。瑞美吉泮通过阻断CGRP受体,减少神经源性炎症和血管扩张,从而有效地终止偏头痛发作。
瑞美吉泮的推荐剂量为每次口服75mg,按需服药,每日不超过一次。本品可随餐或不随餐服用。尚未确定在30天内使用超过18次的安全性。具体的给药步骤如下:
动物研究显示,瑞美吉泮对雌性和雄性生育能力无临床相关的影响。然而,尚未确定本品在<18岁未成年人群中的安全性和疗效。对于65岁或以上的老年人,虽然药代动力学研究未观察到老年和年轻受试者之间存在具有临床意义的药代动力学差异,但使用时仍需谨慎。
瑞美吉泮是CYP3A4、P-gp和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)外排转运蛋白的底物。CYP3A4抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度。不建议将瑞美吉泮与强效CYP3A4抑制剂(例如,克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦)合并使用。与伊曲康唑合并给药会导致瑞美吉泮暴露量显著增加(AUC增加4倍和Cmax增加1.5倍)。与中效CYP3A4抑制剂(例如,地尔硫卓、红霉素、氟康唑)合并使用可能会增加瑞美吉泮的暴露量。与氟康唑合并使用会导致瑞美吉泮暴露量增加(AUC增加1.8倍),但对Cmax无相关影响。如果与中效CYP3A4抑制剂(如氟康唑)合并使用,应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。
对于肾功能损害的患者,轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整用药剂量。重度肾功能损害导致未结合瑞美吉泮的血浆浓度曲线下面积(AUC)增加>2倍,但总AUC增加小于50%。重度肾功能损害患者频繁使用本品时应谨慎。尚未在终末期肾病患者和透析患者中开展瑞美吉泮的研究。终末期肾病(肌酐清除率[CLcr]<15mL/min)患者应避免使用瑞美吉泮。
对于肝功能损害的患者,轻度(Child-Pugh A)或中度(Child-Pugh B)肝功能损害患者无需调整剂量。重度(Child-Pugh C)肝功能损害受试者的瑞美吉泮血浆浓度(未结合瑞美吉泮的AUC)显著增高。重度肝功能损害患者应避免使用瑞美吉泮。
在服用瑞美吉泮期间,患者应注意以下几点:
总之,瑞美吉泮是一种有效的偏头痛治疗药物,但患者在使用时应遵循医生的指导,注意药物相互作用和特殊人群的用药注意事项,以确保安全和疗效。
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