司替戊醇(Diacomit)的用药指南
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发布日期:2025-02-20

司替戊醇(Diacomit)是一种抗癫痫药物,由法国 Biocodex 公司研发,用于治疗 6 个月及以上、体重 7 公斤或以上的患者。司替戊醇通常与氯巴占或其他抗癫痫药物联合使用,以控制难治性癫痫发作,特别是德拉韦综合征(Dravet Syndrome)的患者。本文将详细介绍司替戊醇的用药指南,包括剂量调整、药物相互作用和特殊人群的用药注意事项。

用药指南

剂量调整

司替戊醇的剂量应根据患者的体重计算,并分 2-3 次服用。在开始与氯巴占或丙戊酸盐联合辅助治疗时,应采取剂量递增的方式,经 3 天达到 50 mg/(kg·天) 的推荐剂量。例如,对于一个体重 20 公斤的患者,初始剂量为 1000 mg/天,分 2-3 次服用。

与其他抗癫痫药合用时的剂量调整

司替戊醇与其他抗癫痫药合用时,需要特别注意剂量调整。与氯巴占合用时,如果出现不良反应或氯巴占超剂量给药的症状,如幼儿嗜睡、肌张力低下、易怒现象,日剂量每周应减少 25%。与丙戊酸钠合用时,除了临床安全性的原因之外,无需调整丙戊酸钠的日剂量。然而,如果出现胃肠道不良反应如食欲缺乏、体重减轻,丙戊酸钠的剂量每周应减少 30%。

药物相互作用

司替戊醇对 CYP2C19 和 CYP3A4 的抑制作用可能会引起与其他抗癫痫药物的药动学相互作用。这可能导致苯巴比妥、扑米酮、苯妥英钠、卡马西平、氯巴占、丙戊酸钠、地西泮、乙琥胺及塞加宾的血药水平升高,有超剂量的潜在风险。因此,与司替戊醇合并应用时建议监测其他抗癫痫药的血药浓度并做出适当的剂量调整。

用药注意事项

避免与某些药物同服

司替戊醇不应与咪达唑仑、三唑仑、阿普唑仑同服,因为这些药物会因肝代谢减少而导致过度镇静。同样,茶碱和咖啡因的肝代谢也会受到抑制,使血浆水平增高,可能导致毒性。因此,应避免合用这些药物。司替戊醇还具有增强氯丙嗪的中枢抑制作用,需谨慎使用。

饮食和生活方式

司替戊醇应在进食时服用,因在酸性环境中很快降解。不能与牛奶或奶制品(酸奶、软奶油奶酪等)、碳酸饮料、果汁或含有咖啡因或茶碱的饮料同服。袋装粉剂比胶囊剂的 Cmax 稍高,因此,制剂间生物不等效。若需要更换剂型应在临床监测下进行,以防出现耐受性问题。

特殊人群用药

患有严重肌阵挛型癫痫(SMEI)的 <3 岁的婴儿使用司替戊醇时应个体化,且要考虑到潜在的临床收益和风险。在年幼患者中只有明确诊断为 SMEI 时才可使用司替戊醇辅助治疗。关于 12 个月以下的婴儿使用该药的数据有限。肝、肾功能不全的患者不推荐使用司替戊醇。

不良反应管理

司替戊醇最常见的不良反应包括食欲缺乏、体重减轻(尤其是与丙戊酸钠合用时)、精神障碍、失眠、嗜睡、共济失调、肌张力障碍。常见的不良反应有中性粒细胞减少(停用后消失)、易怒、行为障碍、有攻击行为、对立行为、兴奋过度、睡眠障碍、运动功能亢进、恶心、呕吐、γ-GT 升高(尤其是合用卡马西平和丙戊酸钠时)。罕见不良反应包括肝功能检查异常。

储存条件

司替戊醇应贮存于 20°C 至 25°C 的干燥处,允许偏差在 15°C 至 30°C。保存在原包装,避免阳光照射。有效期为 24 个月。

价格信息

司替戊醇的原研药价格如下:规格为 250 mg * 60 粒的价格约为 384 美元一盒,规格为 500 mg * 60 粒的价格约为 617 美元一盒。德国版的原研药价格如下:规格为 250 mg * 60 包的价格约为 453 美元一盒,规格为 500 mg * 60 包的价格约为 823 美元一盒。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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