芦曲泊帕(lusutrombopag)的功效和适应症
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发布日期:2025-03-05

芦曲泊帕(Lusutrombopag)是一种新型的血小板生成素受体激动剂,主要用于治疗慢性肝病患者在手术前的血小板减少症。这种药物通过刺激骨髓中的巨核细胞,促进血小板的生成,从而提高血小板计数,减少患者在手术过程中或术后出血的风险。本文将详细介绍芦曲泊帕的功效、适应症以及使用时的注意事项。

芦曲泊帕的功效与适应症

1. 功效概述

芦曲泊帕的主要功效在于促进血小板的生成。慢性肝病患者常常伴有血小板减少症,这会增加手术过程中的出血风险。芦曲泊帕通过激活血小板生成素受体(TPO受体),刺激骨髓中的巨核细胞分化和增殖,从而增加血小板的生成。多项临床研究表明,芦曲泊帕能够显著提高血小板计数,使大多数患者的血小板计数达到≥50,000/µL,从而降低手术风险。

2. 适应症

芦曲泊帕适用于计划接受手术(包括诊断性操作)的慢性肝病伴血小板减少症的成年患者。这种药物特别适合那些因血小板计数过低而无法进行手术的患者。需要注意的是,慢性肝病患者不应通过服用芦曲泊帕来恢复正常的血小板计数,而是应在医生的指导下,根据具体病情合理使用。

3. 疗效与安全性

芦曲泊帕在多项临床试验中表现出良好的疗效和安全性。一项涉及171名患者的随机双盲试验显示,芦曲泊帕能够显著提高血小板计数,减少术中和术后出血的风险。最常见的不良反应是头痛,发生率约为3%。此外,少数患者报告了门静脉血栓形成的情况,但这些事件与血小板计数的显著升高并无直接关联。

芦曲泊帕的用药注意事项

1. 血栓形成风险

芦曲泊帕作为一种血小板生成素受体激动剂,与慢性肝病患者的血栓形成/血栓栓塞并发症有关。在临床试验中,有1%的患者报告了门静脉血栓形成。因此,对于存在血栓栓塞已知风险因素(如遗传性血栓前状态)的患者,应谨慎使用芦曲泊帕。医生在评估患者的潜在受益时,应充分权衡风险与收益。

2. 孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇和哺乳期妇女在使用芦曲泊帕时应特别谨慎。目前尚无足够的临床数据支持妊娠女性使用芦曲泊帕的安全性。动物实验表明,芦曲泊帕在大鼠中的使用可能引起发育不良。因此,妊娠女性应谨慎考虑用药对胎儿的潜在风险。哺乳期妇女在使用芦曲泊帕期间以及最后一次用药后至少28天内,应停止哺乳,以避免药物通过母乳传递给婴儿。

3. 特殊人群用药

对于儿童和老年人,芦曲泊帕的安全性和有效性尚未完全明确。临床试验中65岁及以上的老年受试者数量较少,因此无法得出老年患者与年轻患者的反应是否存在显著差异。医生在为这些特殊人群开具处方时,应密切监测患者的反应,并根据实际情况调整治疗方案。

4. 药物相互作用

芦曲泊帕与某些药物可能存在相互作用。例如,与环孢素(P-gp和BCRP抑制剂)或含多价阳离子的抗酸剂(如碳酸钙)联合使用时,未观察到芦曲泊帕暴露量的显著变化。然而,与咪达唑仑(CYP3A底物)联合使用时,也未观察到咪达唑仑暴露量的显著变化。芦曲泊帕对CYP酶(CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6以及CYP3A4/5)的抑制作用很低,对UGT酶(UGT1A2、UGT1A6,或UGT2B7)也不具有诱导作用。因此,大多数情况下,芦曲泊帕与这些药物联用是安全的。

5. 贮存与有效期

芦曲泊帕应密封保存,存放在不超过25℃的环境中。请将药物放在儿童无法触及的地方。药物的有效期为48个月。患者在购买和使用芦曲泊帕时,应注意检查生产日期和有效期,避免使用过期药物。

总的来说,芦曲泊帕是一种有效的血小板生成素受体激动剂,适用于慢性肝病伴血小板减少症的成年患者。在使用过程中,患者应遵循医生的指导,注意药物的潜在风险和注意事项,以确保治疗的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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