达罗他胺（Darolutamide），商品名为Nubeqa，是一种高活性雄激素受体（AR）拮抗剂，被广泛用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和其他前列腺疾病。本文将详细介绍达罗他胺的用法用量，并提供一些用药注意事项，帮助患者更好地管理和使用这种药物。

达罗他胺的用法用量

推荐剂量

达罗他胺的推荐剂量为600毫克（两片300毫克薄膜衣片），每日两次，口服。这意味着每天的总剂量为1200毫克。患者应在进餐时服用药物，以提高药物的吸收率。药物应整片吞下，不要压碎、咀嚼或弄碎药片。这种给药方式有助于维持稳定的血药浓度，从而更好地控制病情。

持续治疗

患者应持续服用达罗他胺，直到疾病进展或出现不可接受的毒性反应。治疗期间，患者应定期进行医疗检查，包括肝功能和肺部状况的监测，以便及时发现并处理任何潜在的不良反应。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案，以确保最佳疗效。

特殊人群用药

对于轻度或中度肾功能损害（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）的患者，无需调整剂量。但对于严重肾功能损害（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）且未接受血液透析的患者，建议减少剂量，因为这些患者的达罗他胺暴露量较高。终末期肾病（eGFR≤15 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，因此需要根据具体情况调整治疗方案。

对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议减少剂量，因为这些患者的达罗他胺暴露量较高。轻度肝功能损害患者则无需调整剂量。医生会根据患者的肝功能状况制定个性化的治疗计划。

用药注意事项

避免药物相互作用

在服用达罗他胺期间，患者应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。这些药物可能会干扰达罗他胺的代谢，影响其疗效或增加不良反应的风险。如有必要使用这些药物，应咨询医生，调整用药方案。

监测心脏健康

据报道，接受达罗他胺治疗的患者可能发生缺血性心脏病，包括致命病例。因此，患者在治疗期间应密切监测心脏健康，注意缺血性心脏病的体征和症状。医生会定期评估患者的心血管状况，优化高血压、糖尿病或血脂异常等心血管危险因素的管理。如果出现3-4级缺血性心脏病，应及时停用达罗他胺并进行相应治疗。

孕妇用药风险

目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，但达罗他胺可能对胎儿造成伤害和流产。因此，孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。在治疗期间，建议采取有效的避孕措施，以避免意外怀孕。

常见不良反应

非转移性去势抵抗前列腺疾病（nmCRPC）患者最常见的不良反应包括实验室检查异常（如AST增加、中性粒细胞计数减少）、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。转移性激素敏感性前列腺疾病（mHSPC）患者最常见的不良反应（≥10%）是便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。最常见的实验室检查异常（≥30%）是贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。患者应密切关注这些不良反应，并及时向医生报告。

通过了解达罗他胺的正确用法用量和注意事项，患者可以更好地管理自己的病情，减少不良反应的发生，提高生活质量。希望本文提供的信息对您有所帮助。