他泽司他（Tazverik, tazemetostat）是一种由美国Epizyme公司研发的EZH2抑制剂，于2020年1月23日获得美国FDA的加速批准。这种药物主要适用于特定类型的癌症治疗，特别是复发或难治性滤泡性淋巴瘤和上皮样肉瘤。本文将详细介绍他泽司他的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

他泽司他（Tazverik, tazemetostat）的适应症、作用与功效、用法用量、副作用

适应症

他泽司他主要适用于以下两种适应症：

• 复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）： 适用于尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。对于经FDA批准的EZH2突变检测为阳性的患者，且既往至少接受过2种全身治疗的成人患者，他泽司他也适用。
• 上皮样肉瘤： 适用于16岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。

作用与功效

他泽司他是一个EZH2抑制剂，EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，参与调控基因表达。在某些癌症中，EZH2的功能获得性突变（如Y646X、A682G和A692V）会导致其过度活化，进而促进肿瘤生长。通过抑制EZH2，他泽司他可以减缓或阻止这些肿瘤的生长。

用法用量

他泽司他的推荐剂量为800mg，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。具体的用法用量如下：

• 推荐剂量： 每日两次，每次800mg。
• 用药方式： 口服，可伴或不伴食物。
• 注意事项： 整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或服用后出现呕吐，请勿补服，继续按原计划服用下一剂。

副作用

他泽司他可能会引起一些副作用，常见的包括：

• 疲劳： 感到疲倦或无力。
• 上呼吸道感染： 如感冒、咳嗽等。
• 疼痛： 包括肌肉痛、关节痛等。
• 恶心： 感到胃部不适，可能伴有呕吐。
• 贫血： 血红蛋白水平下降，可能导致乏力。

严重的副作用可能包括肝脏损伤、肺部炎症等，患者在使用过程中应定期监测肝功能和肺部状况，以便及时发现并处理这些不良反应。

用药注意事项及日常注意事项

特殊人群用药

在使用他泽司他时，不同人群需要注意以下事项：

• 孕妇及哺乳期女性： 他泽司他可能对胎儿造成伤害，建议孕妇和哺乳期女性在治疗期间和停药后的一周内不要母乳喂养。有生育能力的女性在治疗期间和停药后的6个月内应使用有效的非激素避孕方法。男性患者在治疗期间和停药后的3个月内也应采取有效的避孕措施。
• 儿童： 他泽司他在16岁及以上的儿童中安全性和有效性已得到证实，但在16岁以下的儿童中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年人： 由于老年患者的肝肾功能可能有所下降，建议在医生指导下使用他泽司他。

药物相互作用

他泽司他可能与其他药物发生相互作用，影响药效。在使用他泽司他期间，应避免与以下药物同时使用：

• 强CYP3A4抑制剂： 如酮康唑、伊曲康唑等，可能会增加他泽司他的血药浓度。
• 强CYP3A4诱导剂： 如利福平、圣约翰草等，可能会降低他泽司他的血药浓度。

患者在使用他泽司他前，应告知医生正在使用的所有药物，以避免不必要的药物相互作用。

贮存方法

为了保证药物的有效性和安全性，他泽司他应按照以下方法贮存：

• 温度控制： 不可储存在30°C以上，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿： 选择干燥、通风良好的地方存放他泽司他，防止药物受潮。湿度的变化可能对他泽司他的稳定性产生负面影响。
• 避光保存： 远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性： 他泽司他应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

正确贮存他泽司他，可以确保其在使用过程中的安全性和有效性，减少药物失效的风险。