阿培利司(Alpelisib)阿吡利塞PIQRAY的适应症、用法用量、副作用及注意事项

阿培利司（Alpelisib），又名阿吡利塞，商品名为Piqray，是一种口服的小分子α特异性PI3K抑制剂，由瑞士诺华公司研发，2019年获得美国FDA批准。该药物主要用于治疗患有激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌，并且这些患者的肿瘤具有PIK3CA突变。以下是关于阿培利司的适应症、用法用量、副作用及注意事项的详细介绍。

1. 适应症

阿培利司适用于与内分泌疗法（如氟维司群）联合使用，治疗经FDA批准的检测确认为PIK3CA突变的绝经后女性或男性患者。这些患者通常已经接受了内分泌治疗但病情仍然进展，或在内分泌治疗期间出现疾病进展。

2. 用法用量

阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日1次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下片剂，不应咀嚼、压碎或分开片剂。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用；超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1、15和29天给药，此后每月一次。

3. 副作用

阿培利司的主要副作用包括高血糖、肺炎、腹泻或结肠炎等。其中，高血糖是最常见的副作用之一，尤其是对于有2型糖尿病病史的患者，可能需要加强高血糖治疗。肺炎是一种严重的副作用，表现为新的或加重的呼吸道症状，如缺氧、咳嗽、呼吸困难或放射检查出现间质浸润。如果怀疑患者患有肺炎，应立即中断阿培利司并对患者进行评估。腹泻或结肠炎也是常见副作用，可能伴有腹痛、粘液或便血等症状，严重时可能导致脱水和急性肾损伤。根据症状的严重程度，可能需要中断、减少剂量或停药。

用药注意事项

1. 特殊人群用药

阿培利司在孕妇中使用可能对胎儿造成伤害，因此孕妇应在医生指导下用药。哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内应避免母乳喂养。有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内应采取有效的避孕措施。此外，阿培利司可能损害有生殖潜力的人群的生育能力，这类人群需要在医生的指导下用药。儿童患者的安全性和有效性尚未确定，而年龄≥65岁的患者与年轻患者相比，阿培利司的有效性没有总体差异。年龄≥75岁的患者高血糖不良反应和3-4级高血糖出现的概率有所增加，需要严格在医生的指导下用药。

2. 药物相互作用

阿培利司与强CYP3A4诱导剂合用时，可能会显著降低阿培利司的血药浓度，从而降低疗效。因此，应避免与强CYP3A4诱导剂如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等同时使用。如果不能避免同时使用，可适当增加阿培利司的剂量。与BCRP抑制剂合用时，可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险，因此应避免使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，应密切监测增加的不良反应。

3. 贮存方法

阿培利司应避光保存，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。药物应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。阿培利司应储存在20°C至25°C的环境中，允许温度偏差为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放阿培利司，防止药物受潮，湿度的变化也可能对阿培利司的稳定性产生负面影响。

以上是关于阿培利司（Alpelisib）阿吡利塞PIQRAY的适应症、用法用量、副作用及注意事项的详细说明。患者在使用阿培利司时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。