阿培利司（Alpelisib），也称为阿吡利塞或PIQRAY，是一种激酶抑制剂，主要用于治疗特定类型的癌症，特别是乳腺癌。2019年5月24日，美国食品和药物管理局（FDA）批准了阿培利司与内分泌疗法氟维司群（Faslodex）联合使用，用于治疗绝经后妇女和男性中患有激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子2（HER2）阴性和PIK3CA基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这种药物通过靶向PI3Kα酶，阻止癌细胞的生长和扩散。

阿培利司的治疗作用

药物机制

阿培利司是一种选择性的PI3Kα抑制剂，能够阻断PI3K信号通路，从而抑制癌细胞的增殖和存活。在临床研究中，阿培利司与氟维司群联合使用显示出显著的疗效，特别是在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌患者中。这种联合治疗可以延长患者的无进展生存期（PFS），提高生活质量和总体生存率。

适应症

阿培利司的主要适应症是治疗绝经后妇女和男性中患有HR阳性、HER2阴性和PIK3CA基因突变的晚期或转移性乳腺癌。这些患者通常已经接受过内分泌治疗，但疾病仍然进展。阿培利司通过与氟维司群联合使用，可以更有效地控制肿瘤的生长。

临床研究结果

在一项名为SOLAR-1的临床试验中，阿培利司联合氟维司群治疗的患者组的中位无进展生存期（PFS）显著延长，达到了11.0个月，而仅接受氟维司群治疗的患者组的中位PFS仅为5.7个月。这一结果表明，阿培利司在治疗PIK3CA基因突变的乳腺癌患者中具有显著的优势。

用药注意事项

剂量和用法

阿培利司的推荐剂量为300毫克（两片150毫克薄膜片），每日一次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下片剂，不要咀嚼、压碎或分开片剂。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。

药物相互作用

阿培利司与CYP3A4诱导剂和BCRP抑制剂合用时需要注意。强CYP3A4诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）会降低阿培利司的血药浓度，可能降低其疗效，应避免合用。BCRP抑制剂（如乳腺癌耐药蛋白抑制剂）会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险，也应避免合用。如果无法避免同时使用这些药物，应密切监测患者的不良反应并调整剂量。

储存和保管

阿培利司应远离阳光直射，存放在避光的地方或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。药物应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

常见不良反应

阿培利司的常见不良反应包括高血糖、肺炎、腹泻或结肠炎等。对于有控制性2型糖尿病病史的患者，可能需要加强高血糖治疗。患者应密切监测血糖水平，如有异常应及时就医。肺炎和间质性肺疾病是严重的不良反应，患者应立即报告新的或恶化的呼吸道症状。腹泻或结肠炎也是常见的不良反应，患者应监测相关症状并及时就医。