




康奈非尼(Encorafenib),又被称为恩考芬尼、Braftovi,是一种激酶抑制剂,专门用于治疗具有特定突变的不可切除或转移性黑色素瘤。这种药物由法国 Pierre Fabre 开发,于2018年获得美国FDA批准,主要用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。康奈非尼通常与另一种药物比美替尼(Binimetinib)联合使用,以提高治疗效果。
康奈非尼是一种口服胶囊剂,每粒胶囊含75mg的活性成分Encorafenib。该药物主要适用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤,以及BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌(CRC)。康奈非尼通过抑制BRAF蛋白的活性,阻止癌细胞的增殖和扩散,从而达到治疗目的。
康奈非尼的主要成分是Encorafenib,它是一种小分子激酶抑制剂。这种药物的化学结构使其能够特异性地结合并抑制BRAF蛋白,尤其是突变型的BRAF蛋白。临床研究表明,康奈非尼在BRAF V600E或V600K突变阳性的黑色素瘤患者中显示出显著的抗肿瘤活性。
康奈非尼的推荐剂量为450mg(6粒75mg胶囊),每日一次,与比美替尼联合使用。具体的剂量和用法应遵循医生的指导。在治疗过程中,医生会定期评估患者的病情和药物的疗效,以确定是否需要调整剂量或更换治疗方案。
对于BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌(CRC)患者,康奈非尼的推荐剂量同样为450mg,每日一次,但需与西妥昔单抗(Cetuximab)联合使用。联合治疗方案的具体剂量和用药频率应由医生根据患者的具体情况制定。
康奈非尼适用于治疗以下两种类型的癌症:
在治疗前,患者需要进行基因检测,以确认是否存在BRAF V600E或V600K突变。只有携带这些突变的患者才能从康奈非尼治疗中获益。对于野生型BRAF黑色素瘤或野生型BRAF结直肠癌,康奈非尼并不适用。
康奈非尼与某些药物合用可能会导致不良反应或影响药效。例如,康奈非尼与剂量依赖性QTc间期延长的药物合用时,应避免使用。这类药物包括比索洛尔(高血压、慢性心衰、冠心病)、伊布利特(房颤或房扑导致的窦性心律)等。此外,康奈非尼与OATP1B1、OATP1B3或BCRP底物合用时,可能导致这些药物的浓度增加,从而增加毒性的风险。OATP1B1、OATP1B3底物包括血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(沙坦类)、血管紧张肽转换酶抑制剂和抗糖尿病类药物(列奈类),BCRP底物包括普伐他汀(原发性高胆固醇血症)等。
康奈非尼应储存在20℃至25℃的室温下,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。同时,选择干燥、通风良好的地方存放康奈非尼,防止药物受潮。湿度的变化也可能对康奈非尼的稳定性产生负面影响。储存时,尽量避免在潮湿和干燥的环境中频繁切换,保持产品的质量。
康奈非尼的价格相对较高。根据最新的市场信息,康奈非尼的规格为75mg*42粒,价格约为2135美元一盒;规格为75mg*168粒,价格约为6988美元一盒。目前,康奈非尼尚未在中国上市,也未进入中国医保,市面上并无仿制药。因此,患者如需购买康奈非尼,通常需要通过海外医疗渠道或专业的药品代购服务。
在购买康奈非尼时,建议患者选择正规的医疗机构或药品供应商,确保药品的质量和安全。同时,患者在使用康奈非尼治疗过程中,应严格遵医嘱,定期进行复查,及时反馈药物的疗效和任何不良反应,以便医生调整治疗方案。
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