




凡德他尼(Vandetanib),又称为Caprelsa、Zactima、ZD6474,是一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,广泛应用于甲状腺髓样癌的治疗。该药物在2011年获得美国食品和药品监督管理局(FDA)的批准,用于治疗无法手术切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌成人患者。此后,凡德他尼也在欧洲和日本等地区获得批准,成为治疗甲状腺髓样癌的重要选择之一。
凡德他尼的化学名称为ZD6474,其主要商品名包括Caprelsa和Zactima。此外,该药物还被称为凡德他尼片。这些名称在不同的国家和地区可能会有所不同,但都指的是同一种药物。
凡德他尼由法国赛诺菲公司生产,最常见的规格为300mg/片,每盒包含30片。该药物的价格相对较高,约为6337美元一盒。目前,凡德他尼尚未在中国上市,也未进入中国医保目录,市场上暂无仿制药供应。患者需要通过正规医院购买该药物,并注意药品的真伪和生产日期,以避免购买到假药或劣药。
凡德他尼主要用于治疗无法手术切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。该药物通过抑制多种酪氨酸激酶受体,如血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(EGFR)和RET受体,从而阻断肿瘤的生长和扩散。此外,凡德他尼还在非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗中显示出一定的疗效,尤其是在对一线或二线化疗失败的患者中。
凡德他尼的药代动力学特征表明,300mg剂量的药物在患者体内的平均清除率约为13.2L/h,平均分布体积约为7450L,中位血浆半衰期为19天。这些特性使得凡德他尼能够长时间维持药效,减少给药频率。
凡德他尼的推荐剂量为300mg,每日口服一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者可以在饭前或饭后服用该药物,但需注意在下次给药后的12小时内不要漏服。如果错过了一次剂量,不应补服,而应在下一个预定时间按常规剂量继续服用。片剂应整片吞服,不要压碎。如有必要,片剂可溶于2盎司的水中搅拌约10分钟,分散后立即吞咽,剩余的残渣再与4盎司的水混合后吞下。
在某些情况下,医生可能会根据患者的实际情况调整凡德他尼的剂量。例如,如果患者的QT间期延长超过500ms,或者出现3级或以上的毒性反应,医生会暂时中断药物的使用,待症状缓解后再以较低剂量重新开始治疗。对于复发性毒性,医生可能会将剂量进一步减少至100mg,以保证患者的安全。
孕妇和哺乳期妇女在使用凡德他尼时需特别小心。该药物可能会对胎儿造成伤害,因此建议孕妇在治疗期间采取有效避孕措施。哺乳期妇女应避免在凡德他尼治疗期间及停药后4个月内进行母乳喂养,以防药物通过母乳传递给婴儿。此外,凡德他尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定,因此不建议用于儿童。
对于老年人群,尤其是65岁及以上的患者,由于缺乏足够的研究数据,医生需谨慎评估其使用凡德他尼的风险和收益。肾功能受损的患者在使用凡德他尼时需调整剂量,中度肾功能损害的患者起始剂量应降至200mg,而严重肾功能损害的患者则不建议使用该药物。肝功能受损的患者也需谨慎使用凡德他尼,特别是中度和重度肝功能损害的患者,其安全性和有效性尚未确定。
凡德他尼与其他药物的相互作用需要特别关注。例如,该药物可能会增加二甲双胍和地高辛的血浆浓度,因此在联合使用时需密切监测患者的毒性反应。同时,凡德他尼与CYP3A4诱导剂(如利福平)联用时,会降低凡德他尼的血浆浓度,影响药效。因此,医生在开具处方时应避免使用这些可能产生相互作用的药物。
总的来说,凡德他尼是一种重要的靶向治疗药物,尤其在甲状腺髓样癌的治疗中表现出显著的疗效。然而,患者在使用该药物时需严格遵循医嘱,注意剂量调整和药物相互作用,以确保治疗的安全性和有效性。
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