莫博赛替尼（莫博替尼），是一种针对表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的靶向药物，主要用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物由日本武田制药研发，于2023年1月15日在中国正式获批上市。莫博赛替尼通过抑制EGFR和HER2外显子20插入突变的活性，有效阻止癌细胞的增殖和扩散。

莫博赛替尼的基本信息

药物名称和规格

莫博赛替尼的化学名称为琥珀酸莫博赛替尼，主要剂型为胶囊剂，每粒胶囊含40毫克莫博赛替尼。胶囊外观为白色，尺寸2，瓶盖上印有“MB788”字样，瓶身上用黑色墨水印有“40mg”字样。

生产厂家和价格

莫博赛替尼的原研药由日本武田公司生产，市场上有两种规格的原研药：日本原版，规格为40mg*120片，价格约为37287美元一盒；日本武田香港临床版，规格为40mg*30片，价格约为138美元一盒。此外，还有两款仿制药可供选择：老挝卢修斯公司生产的40mg*120粒，价格约为740美元一盒；巴拉圭博克龙公司生产的40mg*60片，价格约为412美元一盒。

适应症和靶点

莫博赛替尼适用于治疗成人患者表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这种突变在NSCLC患者中相对罕见，但具有较高的治疗难度。莫博赛替尼通过特异性结合并抑制EGFR和HER2外显子20插入突变，从而阻止癌细胞的增殖和扩散，为这类患者提供了新的治疗选择。

用药注意事项

QTc延长和心脏毒性

莫博赛替尼可能导致危及生命的心率校正型QT（QTc）延长，甚至引发尖端扭转型室性心动过速。因此，在开始使用莫博赛替尼前，应评估患者的QTc和基线电解质，纠正任何异常。治疗期间需定期监测QTc和电解质水平，特别是对于有QTc延长危险因素的患者，如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，应增加监测频率。同时，避免与已知会延长QTc间隔的药物或强效、中度CYP3A抑制剂同时使用。若出现严重QTc延长，应暂停、减量或永久停用莫博赛替尼。

间质性肺病（ILD）/肺炎

莫博赛替尼可能引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。在治疗过程中，应密切监测患者是否出现新的或恶化的肺部症状，这些症状可能预示着间质性肺病（ILD）/肺炎。一旦怀疑间质性肺病（ILD）/肺炎，应立即停用莫博赛替尼，并进行进一步诊断。如果确诊为间质性肺病（ILD）/肺炎，则应永久停用该药物。

腹泻和其他不良反应

服用莫博赛替尼可能会导致严重的腹泻。建议患者在出现腹泻或排便频率增加时，及时使用止泻药（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入量。同时，应定期监测电解质水平，并根据腹泻的严重程度，考虑暂停、减量或永久停用莫博赛替尼。其他常见的不良反应包括皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛等。实验室检查中，常见的不良反应还包括淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少等。