莫博赛替尼(莫博替尼)的适应症、用法用量、副作用及注意事项

莫博赛替尼（Mobocertinib），又称Exkivity、莫博赛替尼、TAK-788，是由日本武田制药研发的一种新型靶向药物，主要用于治疗成人患者表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物于2023年1月15日在中国获批上市，为EGFR外显子20插入突变的患者提供了新的治疗选择。

适应症

莫博赛替尼适用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这种特定的基因突变在非小细胞肺癌中较为罕见，传统的EGFR抑制剂对此类突变的疗效有限，而莫博赛替尼通过高度选择性地抑制EGFR外显子20插入突变，显示出显著的治疗效果。

用法用量

莫博赛替尼的推荐剂量为每日一次口服160毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天相同的时间服用，无论是否进食。莫博赛替尼胶囊应整粒吞服，不得打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。如果漏服一次剂量超过6小时，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐，不应再服用另一剂，而是按计划在第二天继续服用下一剂。

对于因不良反应需要调整剂量的情况，应咨询专业医生。医生会根据患者的具体情况，决定是否暂停、减少剂量或永久停药。

副作用

莫博赛替尼最常见的副作用包括腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛，发生率均超过20%。此外，常见的实验室异常包括淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少，这些异常的发生率也超过2%。

除了上述常见副作用，莫博赛替尼还可能引起一些严重的不良反应，如QTc延长和尖端扭转型室性心动过速、间质性肺病（ILD）/肺炎和心脏毒性。患者在治疗过程中应密切监测这些潜在的严重不良反应，并及时报告任何不适。

用药注意事项及日常管理

药物相互作用

莫博赛替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加莫博赛替尼的血药浓度，从而增加不良反应的风险，特别是QTc间期延长。因此，应避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂，如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦和克拉霉素等。如果不能避免同时使用中度CYP3A抑制剂，应减少莫博赛替尼的剂量，并更频繁地用心电图监测QTc间隔。

与强或中度CYP3A诱导剂合用会降低莫博赛替尼的血药浓度，从而可能降低其抗肿瘤活性。强CYP3A诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥和圣约翰草等。应避免与这些药物同时使用。

特殊人群用药

孕妇应避免使用莫博赛替尼，因为它可能对胎儿造成潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用莫博赛替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博赛替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。哺乳期女性在使用莫博赛替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内应停止母乳喂养。

儿童患者的安全性和有效性尚未确定，因此不建议在儿科患者中使用莫博赛替尼。老年患者在医生指导下使用，通常无需调整剂量。轻度至中度肾损伤和肝损伤患者也不需要调整剂量，但重度肾损伤和肝损伤患者的剂量暂未确定，应谨慎使用。

日常管理

患者在使用莫博赛替尼期间，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。药物应放在原装容器中，密封保存，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

莫博赛替尼的有效期为24个月，患者应注意药品的生产日期和有效期，避免使用过期药物。如果出现任何疑问或不适，应及时咨询医生或药师，确保治疗过程顺利进行。