赛普替尼（Selpercatinib），又名塞尔帕替尼，是一种用于治疗RET基因融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）和其他某些实体瘤的靶向药物。这种药物通过阻断RET蛋白的功能，从而抑制肿瘤生长和扩散。本文将详细介绍赛普替尼的功效与作用，以及使用时需要注意的事项。

赛普替尼的功效与作用

主要功效

赛普替尼主要用于治疗携带RET基因融合或突变的肿瘤患者。具体适应症包括：

• RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
• RET突变型甲状腺髓样癌（MTC），适用于12岁及以上需要全身治疗的晚期或转移性患者。
• RET融合阳性的甲状腺癌，适用于12岁及以上需要全身治疗且对放射性碘难治性（如果适用）的晚期或转移性患者。
• 其他RET融合阳性的实体瘤，适用于局部晚期或转移性患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。

赛普替尼通过选择性抑制RET激酶，阻止癌细胞的增殖和存活，从而达到治疗效果。

作用机制

赛普替尼是一种高选择性的RET激酶抑制剂。RET基因融合或突变会导致RET蛋白的异常激活，进而促进肿瘤细胞的生长和存活。赛普替尼通过与RET蛋白结合，抑制其活性，从而阻断下游信号通路，减缓或停止肿瘤的生长和扩散。

此外，赛普替尼还具有良好的血脑屏障穿透能力，能够有效控制中枢神经系统中的转移灶，提高治疗效果。

赛普替尼的用药注意事项

患者选择

使用赛普替尼前，需要通过肿瘤标本检测确认是否存在RET基因融合或突变。对于非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺癌或其他实体瘤患者，应在专业医生的指导下进行基因检测，以确定是否适合使用赛普替尼。

建议患者在接受治疗前进行全面的身体检查，包括肝功能、肾功能和心脏功能等，以便更好地评估治疗的风险和收益。

用法用量

赛普替尼的推荐剂量如下：

• 体重小于50公斤的患者：每次120毫克，每日两次。
• 体重50公斤或以上的患者：每次160毫克，每日两次。

胶囊应整粒吞服，不得压碎或咀嚼。如果错过一次剂量，且距离下次预定剂量不足6小时，则不应补服漏服的剂量，而应在下次服药时间继续服用下一剂量。

为了避免与质子泵抑制剂（PPI）、H2受体拮抗剂或局部作用抗酸剂发生相互作用，建议在给药前2小时或给药后10小时服用赛普替尼。

常见副作用及其处理

赛普替尼的常见副作用包括但不限于：

• 水肿
• 腹泻
• 乏力
• 口干
• 高血压
• 腹痛
• 便秘
• 皮疹
• 恶心
• 头痛

严重的不良反应包括肝毒性、间质性肺病/肺炎、高血压、QT间期延长和出血事件。患者在治疗期间应定期监测肝功能、肺部状况、血压和QT间期，以便及时发现和处理这些不良反应。

如果出现严重的不良反应，应立即联系医生，并根据医生的建议调整剂量或暂停用药。

特殊人群用药

赛普替尼在孕妇和哺乳期妇女中的安全性尚未完全确定。建议有生育潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。孕妇和哺乳期妇女在使用赛普替尼前应充分了解潜在风险，并在医生的指导下谨慎使用。

对于12岁以下的儿科患者，赛普替尼的安全性和有效性尚未得到充分验证，需谨慎使用。老年人使用赛普替尼时应根据具体情况调整剂量，并在医生的指导下进行。

轻度至中度肾功能损害和肝功能损害患者无需调整剂量，但重度肝功能损害患者应减少剂量。

结语

赛普替尼作为一种高选择性的RET激酶抑制剂，为携带RET基因融合或突变的肿瘤患者提供了新的治疗选择。患者在使用赛普替尼时，应严格按照医生的指导进行，定期监测身体状况，及时处理不良反应，以确保治疗的安全性和有效性。