赛普替尼（Selpercatinib），也称为塞尔帕替尼，是由美国礼来公司（Eli Lilly and Company）研发的一种针对RET基因融合或突变的靶向药物。2020年5月，赛普替尼获得了美国FDA的批准，用于治疗多种癌症类型，特别是非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）和其他RET融合阳性的实体瘤。本文将详细介绍赛普替尼的说明书、医保情况、价格、疗效和副作用。

赛普替尼（Selpercatinib）详细说明书

赛普替尼是一种口服胶囊，其主要成分是Selpercatinib，适用于治疗RET基因融合或突变的患者。以下是关于赛普替尼的详细信息。

适应症

赛普替尼适用于以下几种癌症类型：

• RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：经FDA批准的测试检测出RET基因融合重排的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。
• RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）：经FDA批准的检测发现有RET基因突变、需要全身治疗的12岁及以上晚期或转移性MTC成人和儿童患者。
• RET融合阳性甲状腺癌：经FDA批准的测试检测出RET基因融合的12岁及以上晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者，这些患者需要接受全身治疗，并且是放射性碘难治性患者（如果适合使用放射性碘）。
• 其他RET融合阳性实体瘤：局部晚期或转移性RET基因融合实体瘤成人患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。

用法用量

赛普替尼的推荐剂量如下：

• 体重小于50kg的患者：120mg，每天两次（大约每12小时一次）。
• 体重50kg或以上的患者：160mg，每天两次（大约每12小时一次）。

胶囊应整粒吞下，不要压碎或咀嚼。除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则赛普替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。如果漏服剂量，且距离下一次预定剂量不足6小时，则不要补服漏服的剂量。如果出现呕吐，不要再次服用另一剂量，而应在下一个服药时间继续服用下一剂量。

价格和医保

赛普替尼目前未进入中国医保，但市面上有多款仿制药可供选择。不同版本的赛普替尼价格如下：

• 老挝卢修斯版：规格为40mg*120粒，每盒价格约为463美元。
• 孟加拉珠峰版：规格为40mg*30粒，每盒价格约为302美元。

患者可以通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得赛普替尼。在购买时，务必仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免购买假药或劣药。

用药注意事项

为了确保赛普替尼的安全和有效使用，患者和医疗人员应了解以下注意事项。

不良反应

赛普替尼最常见的不良反应（≥25%）包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。最常见的3级或4级实验室异常（≥5%）包括淋巴细胞减少、谷丙转氨酶（ALT）增加、天冬氨酸转氨酶（AST）增加、钠减少和钙减少。

特殊人群用药

对于特定人群，赛普替尼的使用需要特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：赛普替尼对胎儿有潜在风险，建议有生殖潜力的女性在使用赛普替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。孕妇不应使用赛普替尼，以免对胎儿造成影响。妇女在使用赛普替尼治疗期间和最后一次给药后1周内不应母乳喂养。
• 儿科患者：12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。
• 老年人：老年人在医生指导下使用，未观察到其他临床事项。
• 肾损害患者：轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。
• 肝损害患者：重度肝功能损害患者应减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

药物相互作用

赛普替尼可能与某些药物发生相互作用，影响其疗效。具体注意事项如下：

• 质子泵抑制剂（PPI）、H2受体拮抗剂和局部作用抗酸剂合用可能降低赛普替尼的抗肿瘤活性，应避免同时使用。如果必须同时使用，应在给药前2小时或给药后10小时服用赛普替尼。
• 与P-gp底物合用时，应注意药物相互作用的可能性。
• 与强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物合用时，应更频繁地监测QT间期。

赛普替尼是一种有效的靶向药物，用于治疗RET基因融合或突变的多种癌症。患者在使用赛普替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。