赛普替尼(Selpercatinib)塞尔帕替尼的中文说明书

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发布日期：2025-03-26

塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种新型的口服抗癌药物，用于治疗具有 RET 基因重排的甲状腺癌、非小细胞肺癌（NSCLC）以及其他类型的实体瘤。RET 基因重排是一种基因突变，可以导致肿瘤细胞的异常增殖。本文将详细介绍塞尔帕替尼的用途、用法用量、副作用以及注意事项。

塞尔帕替尼的基本信息

药物名称与别称

塞尔帕替尼的中文名称为塞尔帕替尼，英文名称为 Retevmo，其他别称包括赛普替尼、Selpercatinib 和 LOXO-292。

生产厂家与规格价格

塞尔帕替尼由美国礼来（Eli Lilly and Company）研发，于 2020 年 5 月获得美国 FDA 批准。目前市面上有多个厂家生产该药的仿制药，其中包括老挝卢修斯和孟加拉珠峰版。老挝卢修斯的规格为 40mg * 120 粒，每盒价格约为 463 美元。孟加拉珠峰版的规格为 40mg * 30 粒，每盒价格约为 302 美元。

上市与医保信息

塞尔帕替尼已在中国上市，但尚未进入中国医保。患者可以通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药。在购买时，务必仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免购买到假药或劣药。

塞尔帕替尼的用药注意事项

患者选择与适应症

根据肿瘤标本中是否存在 RET 基因融合（NSCLC、甲状腺癌或其他实体瘤）或特定 RET 基因突变（MTC），选择患者接受塞尔帕替尼治疗。塞尔帕替尼适用于以下情况：

RET 融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
RET 突变型甲状腺髓样癌（MTC），需要全身治疗的 12 岁及以上晚期或转移性患者。
RET 融合阳性的 12 岁及以上晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者，这些患者需要接受全身治疗，并且是放射性碘难治性患者（如果适合使用放射性碘）。
局部晚期或转移性 RET 基因融合实体瘤成人患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。

重要使用说明

除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则塞尔帕替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。建议避免同时使用 PPI、组胺-2（H2）受体拮抗剂或局部作用抗酸剂。如果不能避免同时使用，在给药前 2 小时或给药后 10 小时服用本药，在局部作用抗酸剂用药前 2 小时或用药后 2 小时服用塞尔帕替尼。

常见不良反应与注意事项

最常见的不良反应（≥25%）包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。最常见的 3 级或 4 级实验室异常（≥5%）包括淋巴细胞减少、谷丙转氨酶（ALT）增加、天冬氨酸转氨酶（AST）增加、钠减少和钙减少。

肝毒性：在开始使用塞尔帕替尼前监测 ALT 和 AST，前 3 个月每 2 周监测一次，此后每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
间质性肺病/肺炎：监测 ILD/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用塞尔帕替尼，并及时调查是否存在 ILD。根据确诊 ILD 的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
高血压：高血压失控患者不要使用塞尔帕替尼。用药之前优化血压，1 周后监测血压，此后至少每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
QT 间期延长：监测有明显 QTc 延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估 QT 间期、电解质和 TSH。当塞尔帕替尼同时使用强效和中度 CYP3A 抑制剂或已知延长 QTc 间期的药物时，应更频繁地监测 QT 间期。根据严重程度，暂停用药并减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
出血事件：对严重或危及生命的出血患者，永久停用塞尔帕替尼。

特殊人群用药

对孕妇和哺乳期妇女，由于会对胎儿造成影响，告知孕妇对胎儿的潜在风险；建议妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后 1 周内不要母乳喂养。12 岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。对于老年人，未观察到其他临床事项，但在医生指导下使用。对于轻度至重度肾功能损害患者，不建议调整剂量。对于重度肝功能损害患者，减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。