瑞波西利(Ribociclib)的适应症,作用与功效,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-03-28

瑞波西利(Ribociclib),又名瑞博西尼、琥珀酸瑞波西利片、凯丽隆,是一种由瑞士诺华公司研发的CDK4/6抑制剂,主要用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。该药物通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)的活性,阻止肿瘤细胞的生长和增殖。

适应症与作用

适应症

瑞波西利适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。它通常与芳香化酶抑制剂联合使用,作为女性患者的初始内分泌治疗。对于绝经前或围绝经期女性患者,在使用内分泌疗法时应联用黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂。

作用与功效

瑞波西利通过抑制CDK4和CDK6的活性,阻断肿瘤细胞的G1期向S期过渡,从而抑制细胞周期进程。这有助于减缓或停止肿瘤细胞的增殖,延缓疾病进展,提高患者的生活质量。多项临床研究表明,瑞波西利联合芳香化酶抑制剂能够显著延长患者的无进展生存期(PFS),并改善总生存期(OS)。

用法用量

瑞波西利的推荐剂量为600毫克(3片200毫克薄膜包衣片),每日一次,连续服用21天,之后停药7天,28天为一个完整的治疗周期。患者应持续治疗直至从治疗中获得临床获益或出现不可接受的毒性反应。药物应随餐服用,并用一杯水吞服。如果漏服,不应补服,而是等待下一个预定剂量。

用药注意事项

QT间期延长

瑞波西利可能导致QT间期延长,这是一种心脏电活动异常,可能引起心律失常。在Ⅲ期临床研究中,9.3%的患者报告了QT间期延长事件。因此,患者在治疗过程中应定期监测心电图,特别是在治疗初期和剂量调整时。如有QT间期延长的症状,如头晕、心悸、晕厥等,应立即联系医疗保健提供者。

肝胆毒性

瑞波西利还可能引起肝胆毒性,表现为肝功能异常。患者应定期监测肝功能指标,如转氨酶、胆红素等。如出现肝功能异常,应及时调整治疗方案。常见的肝胆毒性症状包括黄疸、乏力、食欲不振等,患者应密切关注并及时就医。

中性粒细胞减少

中性粒细胞减少是瑞波西利的常见副作用之一,可能导致感染风险增加。患者在治疗期间应定期监测血常规,特别是中性粒细胞计数。如有发热或其他感染症状,应立即联系医疗保健提供者。中性粒细胞减少通常在停药后可以恢复,必要时可调整剂量或中断治疗。

胚胎-胎儿影响

瑞波西利可能对胎儿造成伤害,因此建议具有生育潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后至少3周内使用有效的避孕措施。如果在治疗期间怀孕或怀疑怀孕,应立即联系医疗保健提供者。哺乳期妇女在治疗期间及最后一次给药后至少3周内应避免母乳喂养,以防药物通过母乳传递给婴儿。

药物相互作用

应避免将已知可能延长QT间期的药物(如抗心律失常药、某些抗生素和抗精神病药)与瑞波西利联用。此外,不建议将瑞波西利与他莫昔芬联用,因为两者可能存在相互作用。患者在使用瑞波西利时,应告知医生所有正在使用的药物,以避免潜在的药物相互作用。

通过上述详细说明,患者可以更好地理解和管理瑞波西利的使用,从而最大限度地发挥其治疗效果,同时减少潜在的风险。在使用瑞波西利的过程中,务必遵循医生的指导,定期监测相关指标,确保治疗的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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