瑞波西利(Ribociclib)Kisqali的适应症,作用与功效,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-03-28

瑞波西利(Ribociclib),商品名为Kisqali,是一种用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性局部晚期或转移性乳腺癌的靶向药物。该药物与芳香化酶抑制剂联合使用,作为女性患者的初始内分泌治疗。本文将详细介绍瑞波西利的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

适应症与作用机制

适应症

瑞波西利适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性局部晚期或转移性乳腺癌的女性患者。与芳香化酶抑制剂联合使用时,作为初始内分泌治疗。对于绝经前或围绝经期的女性患者,使用内分泌疗法时应联用黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂。

作用机制

瑞波西利属于一类称为CDK4/6抑制剂的药物。通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)的活性,瑞波西利能够阻断肿瘤细胞的生长和增殖。这种作用机制使得瑞波西利在治疗特定类型的乳腺癌方面表现出显著的疗效。

用法用量

瑞波西利的推荐剂量为600毫克(3片200毫克薄膜包衣片),每日一次给药,连续服药21天,之后停药7天,28天为一个完整的治疗周期。患者应持续治疗,直到从治疗中获得临床获益或出现不可接受的毒性反应。

副作用与注意事项

常见副作用

瑞波西利的常见副作用包括QT间期延长、中性粒细胞减少和肝胆毒性。其中,QT间期延长是一个需要特别关注的问题。在III期临床研究中,瑞波西利组和安慰剂组分别有9.3%和3.5%的患者发生至少一次QT间期延长事件。约2.9%的患者因QT间期延长和晕厥而中断给药或调整剂量。此外,中性粒细胞减少也是常见的副作用之一,患者应定期监测血液指标。

QT间期延长

告知患者QT间期延长的体征和症状,建议患者在出现相关症状时立即联系医疗保健提供者。避免将已知有可能延长QT间期的药物(如抗心律失常药)与瑞波西利联用。QT间期延长的发作中位时间为15天,通过中断治疗和/或剂量调整后均可逆。

肝胆毒性

告知患者肝胆毒性的体征和症状,建议患者在出现相关症状时立即联系医疗保健提供者。患者应定期进行肝功能检测,以便及时发现并处理肝胆毒性问题。

中性粒细胞减少

告知患者发生中性粒细胞减少的可能性,并在他们发烧时立即联系医务人员,特别是与任何感染相关的症状。定期监测血常规,以便及时发现并处理中性粒细胞减少的情况。

胚胎-胎儿影响

建议具有生育潜力的女性在瑞波西利治疗期间和最后一次给药后至少3周内使用有效的避孕措施。告知女性在治疗期间怀孕或怀疑怀孕时联系医疗保健提供者。瑞波西利可能会对胎儿造成伤害,因此孕妇在使用前应充分了解潜在的风险。

哺乳期注意事项

建议哺乳期妇女在瑞波西利治疗期间不要进行母乳喂养,并在最后一次给药后至少3周内避免哺乳。母乳喂养的婴儿可能会出现严重不良反应,因此应避免在治疗期间进行母乳喂养。

特殊人群用药

在开始使用瑞波西利治疗之前,应验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。儿童患者的安全性和有效性尚未确定,老年人在使用时未观察到显著差异。轻度肝功能不全患者无需调整剂量,中度和重度肝受损患者应减少起始剂量至400毫克。轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量,严重肾功能不全患者的剂量调整需进一步研究。

瑞波西利(Ribociclib)Kisqali作为一种重要的靶向药物,在治疗激素受体阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌方面表现出显著的疗效。然而,患者在使用过程中应注意监测副作用,并遵循医疗保健提供者的指导,以确保安全有效地进行治疗。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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