吉瑞替尼（gilteritinib），又称为适加坦，是一种针对复发性或难治性急性髓系白血病（AML）患者的靶向药物。该药物通过抑制FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变，发挥其抗肿瘤作用。本文将详细介绍吉瑞替尼的功效与作用，并提供一些用药注意事项。

功效与作用

吉瑞替尼（gilteritinib）的主要成分是富马酸吉瑞替尼，它是一种抗肿瘤药。该药物能够有效抑制FLT3突变，从而抑制癌细胞的增殖和扩散，适用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。

作用机制

吉瑞替尼通过与FLT3受体结合，抑制其信号传导途径，从而阻止癌细胞的生长和分裂。研究表明，FLT3突变在AML患者中非常常见，是导致疾病进展和耐药的重要因素之一。吉瑞替尼不仅对FLT3-ITD突变有效，还对FLT3-TKD突变同样有效，使其成为一种广谱的FLT3抑制剂。

临床效果

多项临床试验结果显示，吉瑞替尼在治疗复发性或难治性AML患者中表现出显著的疗效。在一项关键的III期临床试验中，接受吉瑞替尼治疗的患者总体生存期明显优于接受化疗的患者。此外，吉瑞替尼还能提高患者的完全缓解率，改善生活质量。

安全性

虽然吉瑞替尼在治疗AML方面效果显著，但也存在一定的不良反应。常见的不良反应包括QT间期延长、肝功能损害、肾功能损害等。其中，QT间期延长是一个需要特别关注的问题，因为它可能导致严重的心律失常。因此，患者在使用吉瑞替尼时应定期监测心电图和肝肾功能指标。

总的来说，吉瑞替尼（gilteritinib）作为一种靶向治疗药物，为复发性或难治性AML患者提供了新的治疗选择，显著提高了患者的生存率和生活质量。

用药注意事项

为了确保吉瑞替尼的安全有效使用，患者在用药过程中需要注意以下几点事项。

患者选择

在使用吉瑞替尼之前，患者必须通过验证的检测方法确定其外周血或骨髓具有FLT3突变（内部串联重复[ITD]或酪氨酸激酶域[TKD]）。建议在专业医生的指导下进行基因检测，以确保准确性和可靠性。经检测结果为携带FLT3突变的患者才能接受吉瑞替尼治疗。

用法用量

吉瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次120mg。患者应整片用水送服，不得掰开或碾碎。该药物可以伴餐或不伴餐服用，但建议每天在相同的时间服用，以保持稳定的血药浓度。如果漏服或未在原计划时间服药，应在当天尽快补服，但需在下一次按计划服药的12小时前补服。如果在服药后发生呕吐，患者不应重复用药，而应在次日继续按原计划时间服药。

特殊人群用药

对于肝功能损害的患者，轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害患者无需调整剂量，但不建议在重度（Child-Pugh C级）肝功能损害患者中使用吉瑞替尼。肾功能损害患者，无论是轻度、中度还是重度，也无需调整剂量。尚无数据支持吉瑞替尼在儿童患者中的安全性和有效性，因此不建议在儿童患者中使用该药物。对于老年患者（≥65岁），无需调整剂量。

药物相互作用

吉瑞替尼与其他药物可能存在相互作用。例如，它可能降低靶向5HT2B受体或σ非特异性受体的药物（如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林）的疗效。除非确认患者获益大于风险，否则应避免这些药物与吉瑞替尼的联合使用。此外，吉瑞替尼是一种P-gp底物，可能抑制小肠中的BCRP和P-gp，因此在使用CYP3A4抑制剂或诱导剂时应谨慎。

储存条件

吉瑞替尼片剂应储存在20-25°C（68-77°F）的环境中，允许温度在15-30°C（59-86°F）之间波动。药物应保存在原容器中，避光、防潮。在分装前，应确保容器密封良好，以防止药物受到污染。

通过遵循上述注意事项，患者可以更安全地使用吉瑞替尼，最大限度地发挥其治疗效果，减少不良反应的发生。