吉瑞替尼（Gilteritinib），也被译为吉特替尼/吉列替尼，研发代号是ASP2215。这是一种针对FLT3突变的药物，主要用于治疗急性髓系白血病（AML）。它是一种口服药物，已在多个国家获得批准。原研版为日本安斯泰来制药的Xospata，而在中国、老挝等地也有其他制药公司生产的仿制药物，如老挝大雄制药（Giltedx）和老挝南塔制药（GITELI）。相比原研药来说价格较低，仿制药的价格大约在1440美元左右。

吉瑞替尼的作用机制和临床效果

作用机制

FLT3突变是AML患者中最常见的突变之一。这种突变使得白血病细胞增殖加快，并且更难以治疗。吉瑞替尼能够针对这一突变点进行靶向治疗，从而抑制白血病细胞的增殖和扩散。具体而言，吉瑞替尼通过阻断FLT3受体的信号传导路径，减少癌细胞的生长和存活，进而达到治疗的效果。

临床效果

临床试验表明，吉瑞替尼可以显著提高AML患者的生存期和缓解症状。研究数据显示，接受吉瑞替尼治疗的患者总体生存期明显延长，且疾病进展的风险显著降低。此外，吉瑞替尼还能改善患者的生活质量，减轻因白血病引起的不适症状。

常见副作用

吉瑞替尼的副作用相对较轻，主要包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳等，通常不会影响患者的正常生活。然而，对于一些患者来说，吉瑞替尼可能会导致更严重的副作用，如肝损伤、心律失常等。因此，在使用吉瑞替尼之前，医生需要对患者进行全面评估，并根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案。

用药注意事项

患者选择

在使用富马酸吉瑞替尼片之前，复发性或难治性AML患者必须确定其外周血或骨髓具有FLT3突变（内部串联重复[ITD]或酪氨酸激酶域[TKD]）。应采用验证过的检测方法确定患者的FLT3突变状态。经医院或实验室的FLT3基因突变检测结果判断为携带FLT3突变的患者能接受本品治疗；应在安斯泰来制药(中国)有限公司指定的医院使用研究性伴随诊断检测方法对患者的FLT3突变状态进行再次检测，检测结果证实患者携带FLT3突变可继续用药。

用法用量

吉瑞替尼应由具备抗肿瘤治疗经验的医生开始治疗并进行监督。本品口服使用，伴餐或不伴餐均可。应整片用水送服，不得掰开或碾碎。本品应在每天大约同一时间服用。如漏服或未在原计划时间服药，可以在当日尽快服用，但应在下一次按计划服药的12小时前补服。次日应恢复按原计划时间服药。如果在服药后发生呕吐，患者不应重复用药，但应在次日继续在原计划时间服药。两次服药间隔时间不得短于12小时。患者可在造血干细胞移植（HSCT）后重新开始使用本品。

特殊人群用药

轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害患者无需调整剂量。不建议在重度（Child-Pugh C级）肝功能损害患者中使用本品，因为尚未在该人群中进行安全性和有效性评价。轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。尚无重度肾功能损害患者的临床经验。尚无数据支持吉瑞替尼在儿童患者中使用的安全性和有效性，因此，不建议在儿童患者中使用本品。≥65岁的患者无需调整剂量。

药物相互作用

体外数据显示，吉瑞替尼可能降低靶向5HT2B受体或σ非特异性受体的药物（如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林）的疗效。除非确认患者获益大于风险，否则应避免这些药物与本品的联合使用。此外，吉瑞替尼是一种P-gp底物，可潜在抑制小肠中的BCRP和P-gp，在临床相关浓度下，可抑制肝脏中的OCT1。

储存方法

将吉瑞替尼片剂储存在20-25℃下，允许偏差在15-30℃之间，在分装前保存在原容器中，避光、防潮。