甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK、Belumosudil Mesylate Tablets、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克）是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的药物。这种疾病通常发生在造血干细胞移植后，患者的身体会对移植的组织产生免疫反应。甲磺酸贝舒地尔片通过抑制ROCK信号通路，减少炎症反应，从而缓解症状。本文将详细介绍甲磺酸贝舒地尔片的功效作用和适应症，以及用药注意事项。

甲磺酸贝舒地尔片的功效作用和适应症

1. 功效作用

甲磺酸贝舒地尔片主要通过抑制ROCK（Rho激酶）信号通路发挥作用。ROCK是一种参与多种细胞功能的关键酶，包括细胞收缩、迁移、增殖和凋亡。在慢性移植物抗宿主病患者中，ROCK活性增强会导致炎症反应加剧。甲磺酸贝舒地尔片通过抑制ROCK活性，减少炎症介质的释放，从而减轻炎症反应，改善患者的症状。

研究表明，甲磺酸贝舒地尔片能够显著降低患者体内的炎症标志物水平，如C反应蛋白（CRP）和肿瘤坏死因子α（TNF-α）。这有助于缓解患者的疲劳、关节疼痛、皮肤病变等症状，提高生活质量。

2. 适应症

甲磺酸贝舒地尔片适用于对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。慢性移植物抗宿主病是一种严重的并发症，常见于造血干细胞移植后。这些患者的免疫系统会攻击移植的组织，导致多器官受损。甲磺酸贝舒地尔片通过抑制ROCK信号通路，减少炎症反应，从而有效控制病情。

临床试验结果显示，甲磺酸贝舒地尔片能够显著改善患者的总体生存率和生活质量。此外，该药物的安全性良好，常见不良反应包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。

用药注意事项

1. 特殊人群用药

孕妇：孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片可能对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用该药物的人体数据进行药物相关风险的评价，应告知孕妇和有生育能力的女性该药物对胎儿的潜在风险。

哺乳期女性：目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据，也无关于其对于母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能因甲磺酸贝舒地尔而发生严重不良反应，建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。

有生育能力的女性和男性：有生育能力的女性在开始接受甲磺酸贝舒地尔片治疗前，应核实其妊娠状态。建议有生育能力的女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和甲磺酸贝舒地尔片末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。如果患者在妊娠期间使用本品，或患者在使用本品期间妊娠，应告知患者本品对胎儿的潜在危害。建议女性伴侣具有生育能力的男性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和甲磺酸贝舒地尔片末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。

2. 药物相互作用

强CYP3A抑制剂：强CYP3A抑制剂可明显升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能会导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长，因此应尽量避免合用。常见的强CYP3A抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等。如果不能避免同时使用，可适当减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

强CYP3A诱导剂：强CYP3A诱导剂可明显降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，导致降低疗效，因此应避免合用。常见的强CYP3A诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。如果不能避免同时使用，可适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

3. 日常注意事项

存储条件：甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，温度不超过25℃。在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖。请勿丢弃干燥剂。请将本品放在儿童不能接触的地方。

有效期：甲磺酸贝舒地尔片的有效期为24个月。请在使用前检查药品的有效期，过期的药品不应使用。

甲磺酸贝舒地尔片是一种针对慢性移植物抗宿主病的有效治疗药物，通过抑制ROCK信号通路减少炎症反应，改善患者的症状和生活质量。在使用过程中，患者应遵循医生的指导，注意特殊人群用药和药物相互作用，确保用药安全。