




特泊替尼(Tepotinib),又称盐酸替泊替尼或Tepmetk,是由德国默克公司(Merck KGaA)研发的一种高选择性 MET 抑制剂。这种药物主要用于治疗携带 MET 基因外显子 14 跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。本文将详细介绍特泊替尼的规格、用法用量以及用药注意事项。
特泊替尼主要以片剂形式存在,其规格为 225 毫克。每盒通常包含 60 片,这是一种白色粉红色、椭圆形、双凸面覆膜片,一侧有“M”浮雕。这种规格的特泊替尼适用于成人患者,特别是那些 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的非小细胞肺癌患者。
特泊替尼的价格因地区和生产厂家而异。以老挝卢修斯版为例,225 毫克 * 60 片装的价格约为 960 美元一盒。这种药物已经在国内上市,并进入了国家医保报销范围,减轻了患者的经济负担。
特泊替尼的推荐剂量为 450 毫克,每日口服一次。患者应与食物一起服用,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。为了保持药物效果的一致性,建议每天在大约同一时间服用,并整片吞下,不要咀嚼、压碎或分裂药片。
如果患者漏服了一剂特泊替尼,不应在下一次预定剂量的 8 小时内补上漏服的剂量。如果在服用一剂后出现呕吐,建议患者在预定时间服用下一剂,而不是立即补服。这有助于维持药物浓度的稳定,减少不必要的副作用。
特泊替尼可能导致间质性肺病/肺炎,表现为呼吸困难、咳嗽和发烧等症状。如果患者出现这些症状,应及时就医并进行相关检查和治疗。医生可能会根据病情调整治疗方案。
重度肝功能损害的患者禁用特泊替尼。患者在开始服用前应进行肝功能检查,并在服药期间定期复查。如果发现肝功能异常,应立即停药并咨询医生。
特泊替尼可能导致外周水肿,表现为体重明显增加或呼吸困难等异常情况。如果患者出现这些症状,应及时就医并进行相关检查和治疗。医生可能会调整药物剂量或建议患者采取其他措施。
特泊替尼在动物试验中显示有胚胎-胎儿毒性。因此,有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前应进行妊娠试验检查,并在治疗期间和停药后至少 1 周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性还应加用一种屏障避孕法。有生育能力女性伴侣的男性患者也应采取相应的避孕措施。
特泊替尼可能导致肾功能损害。患者在开始服用前应进行肾功能检查,并在服药期间定期复查。如果发现肾功能异常,应立即停药并咨询医生。
特泊替尼与某些药物可能存在相互作用。CYP3A 抑制剂可能会增加不良反应的发生率和严重程度,因此应避免与伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等药物同时使用。CYP3A 诱导剂可能会降低特泊替尼的疗效,因此应避免与利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等药物同时使用。P-gp 抑制剂也可能会增加不良反应的发生率和严重程度,因此应避免与利托那韦、奈非那韦、环孢素 A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等药物同时使用。
特泊替尼在儿童和青少年患者中的安全性和有效性尚未确定。因此,不建议在这一年龄段的患者中使用。老年人群(65 岁及以上)的安全性和有效性与较年轻患者相比没有显著差异,但仍需密切关注患者的个体差异和潜在的风险。
通过以上介绍,我们可以看到特泊替尼作为一种高选择性 MET 抑制剂,在治疗 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的非小细胞肺癌方面具有重要的临床价值。然而,患者在使用过程中需要注意药物的规格、用法用量以及各种用药注意事项,以确保治疗效果和安全性。
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