凡德他尼（Vandetanib），是一种用于治疗特定类型癌症的靶向药物。该药物主要用于治疗局部晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）。凡德他尼的化学名称为C22H24BrFN4O2，是一种白色固体，分子量为475.35400。凡德他尼的密度为1.406，熔点为240-243ºC，沸点为538.2ºC at 760 mmHg，闪点为279.3ºC。

凡德他尼的详细介绍

药物基本信息

凡德他尼，又称为Vandetanib、Caprelsa、Zactima、ZD6474，是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、表皮生长因子受体（EGFR）和RET受体。这些受体在多种癌症中起着关键作用，因此凡德他尼被广泛用于治疗特定类型的癌症。凡德他尼在2011年获得了美国食品与药品管理局（FDA）的批准，用于治疗不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。随后，凡德他尼也在欧洲和日本等地获批上市。

凡德他尼片剂有100mg和300mg两种规格。100mg片剂为白色，圆形，双凸，薄膜包衣，一面嵌有“z100”，另一面则是普通图案。300mg片剂为白色，椭圆形，双凸面，薄膜包衣，一面嵌有“z300”字样，另一面为普通图案。凡德他尼的推荐剂量为300mg，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

药代动力学

凡德他尼的药代动力学特征在MTC患者中表现出良好的稳定性。300mg剂量的凡德他尼在MTC患者中的平均清除率约为13.2L/h，平均分布体积约为7450L，中位血浆半衰期为19天。这些特性使得凡德他尼能够在体内长时间保持活性，从而有效地抑制肿瘤生长。患者在使用凡德他尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

凡德他尼主要通过肝脏代谢，其代谢产物通过尿液和粪便排出体外。因此，对于肝功能损害的患者，凡德他尼的使用需要特别谨慎。轻度肝功能损害患者可以使用常规剂量，而中度和重度肝功能损害患者不推荐使用凡德他尼，因为其安全性和有效性尚未确定。

适应症与靶点

凡德他尼主要用于治疗无法切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。这种癌症通常表现为症状性或进行性的甲状腺疾病，凡德他尼可以有效控制病情进展。除了甲状腺髓样癌，凡德他尼还在某些类型的肺癌中进行了研究，但其在这些领域的应用尚未得到广泛认可。

凡德他尼的主要作用机制是通过抑制VEGFR、EGFR和RET受体来阻断肿瘤的生长和扩散。这些受体在许多癌症中起着关键作用，因此凡德他尼具有广泛的治疗潜力。然而，具体的适应靶点仍需进一步研究。

用药注意事项

剂量调整

凡德他尼的推荐剂量为300mg，每日口服一次。如果出现以下情况，需要调整剂量或暂停用药：QTcF大于500ms时，应减少剂量至200mg，当QTcF恢复到小于450ms时，可以恢复用药；出现CTCAE3级或以上毒性时，应减少剂量至200mg，当毒性消退或改善时，可以恢复用药；如果出现复发性毒性，需要继续治疗时，应将剂量减少至100mg。

对于肾功能损害的患者，凡德他尼的使用也需要特别注意。中度肾功能损害（肌酐清除率≥30~<50mL/min）患者应将起始剂量降至200mg。严重肾功能损害（清除率低于30ml/min）的患者不推荐使用凡德他尼。需要透析的终末期肾病患者也应避免使用凡德他尼。

药物相互作用

凡德他尼与其他药物之间可能存在相互作用。例如，CYP3A4诱导剂（如利福平）会降低凡德他尼的血浆浓度，因此在凡德他尼治疗期间应避免同时使用已知强效CYP3A4诱导剂。此外，圣约翰草也可能不可预测地减少凡德他尼的暴露，应避免同时使用。

凡德他尼还会影响其他药物的代谢。例如，凡德他尼增加了二甲双胍和地高辛的血浆浓度。因此，当凡德他尼与这些药物联合使用时，应谨慎使用并密切监测其毒性。

特殊人群用药

凡德他尼在孕妇和哺乳期妇女中的使用需要特别注意。凡德他尼在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害，因此孕妇应避免使用。哺乳期妇女在使用凡德他尼期间和最后一次给药后4个月内应避免母乳喂养，因为凡德他尼可能对母乳喂养的儿童产生严重不良反应。

凡德他尼在老年患者中的使用数据有限，因此65岁及以上的患者在使用凡德他尼时应谨慎。凡德他尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐用于儿童。

日常注意事项

贮存方法

凡德他尼片应保存在室温68°F至77°F（20°C至25°C）之间；允许偏离至59°F-86°F（15°C-30°C）。正确的贮存方法有助于保持药物的稳定性和有效性，避免因不当存放导致药物失效。

有效期

凡德他尼片的有效期为24个月。患者在使用凡德他尼时，应检查药品的有效期，确保使用的是有效期内的药物，避免使用过期药品带来的风险。

购药途径

凡德他尼尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上目前也没有仿制药。患者可以通过正规医院购买该药，注意甄别药品真伪，关注生产日期，避免购买假药或劣质药品。凡德他尼的价格约为6337美元一盒（300mg*30片）。