




贝达喹啉(Sirturo,化学名为bedaquiline)是一种重要的抗结核药物,主要用于治疗耐多药结核病。本文将详细介绍贝达喹啉的适应症、用法用量、副作用以及使用时的注意事项,帮助患者更好地了解和使用这一药物。
贝达喹啉是一种二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物,作为联合疗法的一部分,用于治疗患有耐多药结核病(MDR-TB)的成人和5岁以上儿童患者。该适应症基于痰培养转阴时间获得加速批准,继续批准可能取决于确认性试验中临床获益的验证和描述。贝达喹啉不适用于结核分枝杆菌潜伏感染、药物敏感结核病、肺外结核或非结核分枝杆菌引起的感染。
贝达喹啉的推荐剂量为成人每天一次,每次400mg,连续服用2周,然后每周三次,每次200mg,连续22周。对于5岁至18岁以下的儿科患者,剂量根据体重进行调整。具体剂量和用药频率应在医生指导下进行。患者应严格按照医嘱服药,不可自行增减剂量或停药。
贝达喹啉应与食物同服,以提高其口服生物利用度。建议患者在用餐时服用药物,尤其是含有大约22g脂肪的标准餐(共558千卡)时,相对生物利用度会增加约2倍。
贝达喹啉通过CYP3A4代谢,因此在与CYP3A4诱导剂合用时,全身暴露和治疗效果可能会降低。避免同时使用强CYP3A4诱导剂,如利福霉素(利福平、利福喷丁和利福布汀)或中等CYP3A4诱导剂,如依法韦仑。贝达喹啉与强CYP3A4抑制剂合用可能会增加贝达喹啉的全身暴露量,增加不良反应的风险。因此,应避免连续14天以上使用强效CYP3A4抑制剂,除非联合用药的获益大于风险,并进行适当的临床监测。
在接受贝达喹啉治疗的成人患者中最常见的不良反应(发生率超过10%)包括恶心、关节痛、头痛、咯血和胸痛。对于12岁至18岁以下的儿科患者,最常见的不良反应(发生率超过10%)包括关节痛、恶心和腹痛。5岁至12岁以下的儿科患者最常见的不良反应(发生率超过10%)包括肝酶升高。
在临床试验中,使用贝达喹啉的患者报告了严重的肝功能异常,表现为转氨酶升高、总胆红素升高和其他肝功能指标异常。患者在使用贝达喹啉时应避免酒精和其他肝毒性药物,尤其是肝功能受损的患者。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
此外,贝达喹啉可能延长QT间期,与其他延长QT间期的药物联合使用时,可能会产生叠加或协同的QT延长作用。如果QTcF间期超过500ms或出现严重的室性心律失常,应立即停止使用贝达喹啉并进行相应处理。
对于轻度或中度肾功能损害的患者,使用贝达喹啉时无需调整剂量。但对于严重肾功能损害或终末期肾病患者,应谨慎使用,并在需要血液透析或腹膜透析时监测不良反应。轻度或中度肝功能损害的患者在使用贝达喹啉时无需调整剂量,但严重肝功能损害的患者应谨慎使用,并在获益大于风险的情况下进行,同时建议对不良反应进行临床监测。
孕妇使用贝达喹啉的数据不足,无法评估其可能导致的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。因此,孕妇在使用贝达喹啉时应权衡利弊。哺乳期女性在使用贝达喹啉治疗期间及停药后27.5个月内应避免母乳喂养,除非没有其他婴儿喂养选择。
贝达喹啉应遮光、密封、在30℃以下干燥处保存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以防药物结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放贝达喹啉,防止药物受潮。储存时应尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。贝达喹啉应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。
定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。贝达喹啉的有效期为36个月,患者在使用前应检查药品的有效期,确保药物在有效期内使用。
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