拉罗替尼(larotrectinib)Vitrakvi的功效和作用与注意事项

文章来源：药队长

发布日期：2025-04-28

拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是由德国拜耳公司研发的一种针对神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合的靶向治疗药物。它于2018年11月26日获得美国FDA的批准上市，主要用于治疗成人和儿童实体瘤患者，特别是那些具有NTRK基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。本文将详细介绍拉罗替尼的功效和作用，以及在使用过程中需要注意的事项。

拉罗替尼的功效和作用

主要适应症

拉罗替尼适用于以下情况的成人和儿童实体瘤患者：

具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。
患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼通过特异性抑制TRKA、TRKB和TRKC受体酪氨酸激酶的活性，阻断肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗目的。

常见副作用

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%，具体包括：

谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高。
贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症。
碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻。
头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症、腹痛。

患者在使用拉罗替尼过程中，应定期监测肝功能和其他相关指标，以便及时发现并处理不良反应。

药物相互作用

拉罗替尼与某些药物的相互作用需要特别关注：

CYP3A4底物：与敏感的CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮等）同时给药可能会增加这些药物的血浆浓度，增加不良反应的发生率或严重程度。避免与敏感的CYP3A4底物同时给药，如需共同使用，需监测患者是否出现不良反应。
强效和中度CYP3A4抑制剂：与强效或中度CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，从而增加不良反应的风险。避免与强CYP3A4抑制剂同时使用，如需共同使用，应调整拉罗替尼的剂量。
强效和中度CYP3A4诱导剂：与强效或中度CYP3A4诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥等）合用可能会降低拉罗替尼的血浆浓度，从而降低其疗效。避免与强CYP3A4诱导剂同时使用，如需共同使用，应调整拉罗替尼的剂量。

在使用拉罗替尼时，应避免与上述药物同时使用，或在医生的指导下调整剂量，以确保治疗效果和安全性。

用药注意事项

储存条件

拉罗替尼的正确储存条件对于保证药物的质量和有效性至关重要：

温度控制：拉罗替尼胶囊应储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应在2°C-8°C中冷藏，不要冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮。湿度的变化可能对拉罗替尼的稳定性产生负面影响。
避光保存：拉罗替尼应远离阳光直射，光照可能对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
包装完整性：拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

遵循正确的储存条件，可以延长药物的有效期，确保药物的质量。

特殊人群用药

不同人群在使用拉罗替尼时需要注意以下事项：

孕妇及哺乳期妇女：孕妇慎用拉罗替尼，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
有生殖潜力的人群：有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内应采用有效的避孕方法。男性患者在治疗期间和最后一次给药后1周内也应使用有效的避孕措施。
儿童患者：儿童患者需要在医生指导下使用，严格按照推荐剂量给药。
老年患者：老年患者在使用拉罗替尼时没有明显差异，但仍需在医生指导下使用。
肝功能损害患者：轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。
肾功能损伤患者：对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

特殊人群在使用拉罗替尼时应密切关注身体状况，如有不适及时就医。