拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种针对神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合的靶向治疗药物。该药物适用于成人和儿童实体瘤患者，特别是那些具有NTRK基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。本文将详细介绍拉罗替尼的适应症、用法用量、副作用以及注意事项。

适应症

拉罗替尼（Larotrectinib）主要用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤患者，无论年龄大小。具体适应症包括：

NTRK基因融合

拉罗替尼适用于具有NTRK基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。这种基因融合会导致TRKA、TRKB和TRKC受体的异常激活，进而促进肿瘤生长。

疾病阶段

拉罗替尼适用于患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。对于无满意替代疗法或既往治疗失败的患者，拉罗替尼也是一个有效的选择。

拉罗替尼通过抑制TRK受体的活性，阻断肿瘤生长信号，从而达到治疗效果。

用法用量

拉罗替尼的用法用量需严格按照医生的指导进行，不同年龄段和体表面积的患者有不同的剂量要求。

成人及体表面积≥1平方米的儿童

成人及体表面积至少1平方米的儿童患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克。该药物可以与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

体表面积<1平方米的儿童

体表面积小于1平方米的儿科患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克/平方米。同样，该药物可以与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

剂量调整

剂量调整建议咨询专业医生。如果患者出现严重的不良反应，可能需要暂停或永久停用拉罗替尼。根据严重程度，医生会决定是否需要调整剂量。

副作用

拉罗替尼最常见的副作用包括但不限于以下几种：

常见的副作用

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%，包括谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。

中枢神经系统效应

接受拉罗替尼治疗的患者可能出现中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应被告知这些风险。如果患者出现神经系统不良反应，建议不要驾驶或操作危险机械。

骨骼骨折

使用拉罗替尼可能会增加患者骨折的风险。应及时评估有潜在骨折迹象或症状（如疼痛、活动度改变、畸形）的患者。目前尚无关于拉罗替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。

肝毒性

在治疗的第一个月，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。根据严重程度，可能需要暂停或永久停用拉罗替尼。

注意事项

在使用拉罗替尼时，患者需要注意以下事项以保证治疗的安全性和有效性。

药物相互作用

避免与强CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）和强CYP3A4诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥等）同时使用。如果无法避免这些药物的共同给药，应根据医生的建议调整拉罗替尼的剂量。

特殊人群用药

孕妇应慎用拉罗替尼，建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。儿童患者需要在医生指导下使用。轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

贮存方法

拉罗替尼应遮光、密封、在干燥处保存。胶囊剂应储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应冷藏在2°C-8°C中，不要冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

通过以上详细说明，希望患者能够更好地了解拉罗替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项，从而在医生的指导下安全有效地使用该药物。