瑞司美替罗(Resmetirom)的功效和作用与注意事项
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文章来源:药队长
发布日期:2025-05-08

瑞司美替罗(Resmetirom)是一种专门用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的新型药物。这种疾病会导致肝脏炎症和纤维化,进而可能发展为肝硬化或肝癌。瑞司美替罗通过多种机制作用于肝脏,减少肝脏脂肪积累,减轻炎症和纤维化,从而改善患者的肝功能。本文将详细介绍瑞司美替罗的功效和作用,以及使用该药物时需要注意的事项。

瑞司美替罗的功效和作用

主要功效

瑞司美替罗的主要功效在于治疗中度至晚期肝纤维化的非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。NASH是一种常见的慢性肝病,与肥胖、2型糖尿病和高脂血症密切相关。瑞司美替罗通过以下机制发挥作用:

  • 减少肝脏脂肪积累:瑞司美替罗可以显著降低肝脏中的脂肪含量,减少脂肪变性。
  • 减轻肝脏炎症:该药物能够减少炎症细胞的活化和炎症介质的释放,从而减轻肝脏炎症。
  • 改善肝纤维化:瑞司美替罗能够抑制胶原蛋白的合成,减少纤维化组织的形成,改善肝脏结构。

药代动力学特点

瑞司美替罗在口服后能够迅速被人体吸收,并在4小时左右达到血浆中的最高浓度。这种快速吸收的特性使其能够在短时间内发挥治疗效果。此外,瑞司美替罗的半衰期较长,每日一次的给药方式方便了患者的长期使用。

总的来说,瑞司美替罗在治疗NASH方面表现出了显著的效果,尤其是在减少肝脏脂肪积累、减轻炎症和改善纤维化方面。

用药注意事项

肾功能损害患者的用药

轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。然而,瑞司美替罗尚未在严重肾功能损害患者中进行研究,因此不建议这些患者使用该药物。

肝功能损害患者的用药

对于失代偿性肝硬化(符合中度至重度肝功能损害)患者,应避免使用瑞司美替罗。中度或重度肝功能损害(Child-Pugh B级或C级)会使最大血药浓度和药物浓度增加,增加不良反应的风险。轻度肝功能损害患者(Child-Pugh Class A)不建议调整剂量。

药物相互作用

瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)同时使用时,不推荐使用。如果与中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)同时使用,应减少瑞司美替罗的剂量。具体调整如下:

  • 体重<100公斤的患者,将瑞司美替罗的剂量减少至60毫克,每日一次。
  • 体重≥100公斤的患者,将瑞司美替罗的剂量减少至80毫克,每日一次。

特殊人群用药

瑞司美替罗在孕妇、哺乳期女性和儿童中的安全性和有效性尚未得到充分证实。孕妇和哺乳期女性应谨慎使用,并在医生的指导下权衡利弊。65岁及以上的老年患者在使用瑞司美替罗时,应密切监测不良反应的发生情况。

常见不良反应

瑞司美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。这些不良反应通常较轻,但若症状严重或持续时间较长,应及时联系医生。

贮存方法

瑞司美替罗应存放在室温下,避免高温和潮湿。药物的有效期为24个月。

通过以上内容可以看出,瑞司美替罗在治疗NASH方面具有显著的优势,但在使用过程中需要严格遵循医嘱,注意药物的相互作用和特殊人群的用药安全。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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