瑞司美替罗（Resmetirom），又称Rezdiffra、瑞色替罗、瑞美替罗，是一种靶向肝脏的甲状腺激素受体（THR）-β的小分子口服选择性激动剂药物。该药物具有高选择性，能在肝脏部位被特异性摄取，激活THR-β，从而通过调节线粒体活性，促进肝脏脂肪的分解和控制正常线粒体的水平。2024年3月15日，瑞司美替罗获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的药物。

瑞司美替罗（Resmetirom）的治疗效果

主要适应症

瑞司美替罗与饮食和运动联合用于治疗中度至晚期肝纤维化（符合F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。NASH是一种常见的慢性肝病，其特征是肝脏内积聚大量脂肪，可能导致炎症和纤维化，最终发展为肝硬化甚至肝癌。瑞司美替罗通过激活肝脏中的THR-β受体，促进脂肪代谢，减少肝脏脂肪积累，从而改善肝功能。

药物特点

瑞司美替罗的独特之处在于其高选择性和靶向性。它能够在肝脏中特异性地激活THR-β受体，而不影响其他组织，这减少了全身性的副作用。此外，瑞司美替罗在口服后能够迅速被人体吸收，并在4小时左右达到血浆中的最高浓度，这使得患者可以更方便地进行长期治疗。

价格信息

目前，瑞司美替罗的市场价格如下：
- 60mg * 30片：约1215美元
- 80mg * 30片：约1485美元
- 100mg * 30片：约1755美元

这些价格可能会因地区和销售渠道的不同而有所变化。目前，瑞司美替罗尚未在中国大陆上市，也没有被纳入医保范围。

瑞司美替罗（Resmetirom）的用药注意事项

肾功能损害患者的用药

轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。然而，瑞司美替罗尚未在严重肾功能损害患者中进行研究，因此不建议严重肾功能损害患者使用该药物。

肝功能损害患者的用药

对于失代偿性肝硬化（符合中度至重度肝功能损害）患者，避免使用瑞司美替罗。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B级或C级）会使最大血药浓度和药物浓度增加，增加不良反应的风险。轻度肝功能损害患者不建议调整剂量（Child-Pugh Class A）。

特殊人群用药

【孕妇】目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中用于评估重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的药物相关风险的可用数据。潜在的母亲NASH合并肝纤维化对母亲和胎儿都有风险，如妊娠期糖尿病、高血压并发症、早产和产后出血的风险增加。
【哺乳期女性】母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对瑞司美替罗的临床需要以及瑞司美替罗对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响一并考虑。
【儿童】瑞司美替罗在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。
【老年患者】与年轻的成人患者相比，65岁及以上的患者在有效性上没有总体差异，但在数字上观察到较高的不良反应发生率。

常见不良反应

瑞司美替罗最常见的不良反应（至少有5%的患者报告，与安慰剂相比更高）包括：腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。这些不良反应通常为轻至中度，但若出现严重不适，应及时就医。

药物相互作用

瑞司美替罗与某些药物可能存在相互作用。不推荐瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用。如果瑞司美替罗与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，应减少瑞司美替罗的剂量。体重<100kg的患者，将瑞司美替罗的剂量减少至60mg，每日一次；体重≥100kg的患者，应减少瑞司美替罗剂量至80mg，每日一次。

以上内容提供了瑞司美替罗的基本信息、治疗效果以及用药注意事项，希望对您有所帮助。如果您有任何疑问或需要进一步的信息，请咨询专业医生。