瑞司美替罗（Resmetirom），也被称为 Rezdiffra、瑞色替罗、瑞美替罗，是由美国 Madrigal 制药公司开发的一种新型口服小分子药物，主要适用于伴有肝纤维化的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的治疗。2024年3月15日，瑞司美替罗获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗 NASH 的药物。

药物基本信息

适应症

瑞司美替罗与饮食和运动联合用于治疗中度至晚期肝纤维化（F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。该药物通过调节肝脏代谢和炎症反应，改善肝纤维化和炎症情况。失代偿性肝硬化患者应避免使用瑞司美替罗。

药物规格与价格

目前，老挝卢修斯制药公司生产的瑞司美替罗仿制药版本包括以下几种规格和价格：
- 60mg * 30片，售价约为 1215 美元
- 80mg * 30片，售价约为 1485 美元
- 100mg * 30片，售价约为 1755 美元

药物成分与剂型

瑞司美替罗的主要成分是 Resmetirom，剂型为片剂。不同规格的片剂外观如下：
- 60mg：白色椭圆形薄膜片剂，一面标有“P60”，另一面为普通片剂。
- 80mg：黄色椭圆形薄膜包衣片剂，一面标有“P80”，另一面为普通片剂。
- 100mg：米色至粉红色椭圆形薄膜包衣片剂，一面标有“P100”，另一面为普通片剂。

用药注意事项

推荐剂量

瑞司美替罗的推荐剂量基于实际体重。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80mg，每日口服一次。体重大于或等于100公斤的患者，推荐剂量为100mg，每日口服一次。服药时可随餐或不随餐。

药物相互作用

瑞司美替罗与某些药物存在相互作用。不推荐与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用。如果必须与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，需调整剂量：
- 体重小于100公斤的患者，将瑞司美替罗的剂量减少至60mg，每日一次。
- 体重大于或等于100公斤的患者，将瑞司美替罗的剂量减少至80mg，每日一次。

特殊人群用药

孕妇：目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中使用的安全性数据。孕妇使用时应权衡潜在的风险和益处。
哺乳期女性：母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对瑞司美替罗的临床需要以及瑞司美替罗对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响一并考虑。
儿童：瑞司美替罗在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。
老年患者：与年轻成人患者相比，65岁及以上的患者在有效性上没有显著差异，但不良反应的发生率较高。

不良反应

瑞司美替罗最常见的不良反应（至少有5%的患者报告，且比安慰剂组高）包括：腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。如出现严重不良反应，应及时就医。

贮存方法与有效期

瑞司美替罗应存放在室温下，避免高温和潮湿。该药物的有效期为24个月。

总结

瑞司美替罗（Resmetirom）作为一种创新药物，为伴有肝纤维化的非酒精性脂肪性肝炎患者提供了新的治疗选择。在使用过程中，患者应严格遵循医生的指导，注意药物相互作用和特殊人群的用药安全。