塞尔帕替尼（Selpercatinib），一种针对RET基因融合或突变的靶向治疗药物，已被广泛用于治疗非小细胞肺癌、甲状腺癌和其他实体瘤。本文将详细介绍塞尔帕替尼的用药说明，帮助患者更好地理解和使用这一重要药物。

用药说明

患者选择

塞尔帕替尼主要用于治疗携带RET基因融合或突变的患者。这些基因变异主要见于非小细胞肺癌、甲状腺癌以及其他实体瘤。在选择患者时，应通过肿瘤标本检测确认RET基因的状态。对于携带特定RET基因突变的甲状腺髓样癌（MTC）患者，塞尔帕替尼同样具有显著疗效。

重要的使用说明

除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则塞尔帕替尼可以与食物同时服用或空腹服用。建议患者在固定的时间每天服用两次，每次间隔约12小时。胶囊应整个吞服，不要压碎或咀嚼。如果错过了一次剂量，且距离下一次预定剂量不足6小时，则不应补服。如果在服药后出现呕吐，不应再服用额外剂量，而应在下一次预定时间继续服用。

推荐剂量

塞尔帕替尼的推荐剂量根据患者的体重而定：
- 小于50公斤：120毫克，每日两次
- 50公斤及以上：160毫克，每日两次
每次剂量应在大约12小时的时间间隔内服用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者在服用塞尔帕替尼的同时需要使用质子泵抑制剂（PPI）、组胺-2（H2）受体拮抗剂或局部作用抗酸剂，应避免同时使用。如果无法避免，应在给药前2小时或给药后10小时服用塞尔帕替尼。

用药注意事项

肝毒性

在开始使用塞尔帕替尼前，应监测患者的谷丙转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）。前3个月内每两周监测一次，之后每月监测一次。如果出现严重的肝毒性，应根据严重程度停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

间质性肺病/肺炎

应密切监测患者的肺部症状，特别是在出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧）时。一旦怀疑间质性肺病（ILD）或肺炎，应暂停使用塞尔帕替尼，并进行进一步检查。根据确诊ILD的严重程度，决定是否暂停、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

高血压

高血压患者在使用塞尔帕替尼前应优化血压控制。用药后一周内监测血压，此后至少每月监测一次。如果患者出现严重的高血压，应根据严重程度停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

QT间期延长

应监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间评估QT间期、电解质和促甲状腺激素（TSH）。如果塞尔帕替尼与强效或中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物同时使用，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，暂停用药并减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

出血事件

对于发生严重或危及生命的出血事件的患者，应永久停用塞尔帕替尼。在使用过程中，应密切关注患者的出血情况，特别是那些有出血倾向的患者。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用塞尔帕替尼，因为它可能对胎儿造成潜在风险。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。12岁以下儿童的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。老年人在医生指导下使用时无需调整剂量。轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量，但重度肝功能损害患者应减少剂量。

药物相互作用

避免与质子泵抑制剂（PPI）、H2受体拮抗剂和局部作用抗酸剂同时使用，因为这些药物可能降低塞尔帕替尼的抗肿瘤活性。如果必须同时使用，应在给药前2小时或给药后10小时服用塞尔帕替尼。与强效或中度CYP3A抑制剂同时使用时，应减少剂量并更频繁地监测QT间期。避免与CYP3A强诱导剂同时使用，因为这些药物可能降低塞尔帕替尼的抗肿瘤活性。

存储方法

塞尔帕替尼应储存在室温下，最佳储存温度为20°C-25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放塞尔帕替尼，防止药物受潮。将药物放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

通过以上详细的用药说明和注意事项，希望患者能够更加安全有效地使用塞尔帕替尼，最大限度地发挥其治疗效果，减少不必要的副作用。