Daprodustat的适应症,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-07-01
Daprodustat(达普司他)是一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),主要用于治疗与慢性肾病(CKD)相关的贫血。本文将详细介绍Daprodustat的适应症、用法用量、副作用及注意事项。
适应症与用法用量
适应症
Daprodustat适用于治疗接受透析至少四个月的成人慢性肾脏疾病引起的贫血。这种药物通过抑制低氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIF-PH1、PH2、PH3),提高体内红细胞生成,从而改善贫血症状。
用法用量
Daprodustat的推荐用法如下:
- 未接受ESA治疗的患者:根据血红蛋白水平选择起始剂量:
- 血红蛋白<9 g/dL:4 mg,每日一次。
- 血红蛋白9–10 g/dL:2 mg,每日一次。
- 血红蛋白>10 g/dL:1 mg,每日一次。
- 正在接受ESA治疗的患者:起始剂量为1 mg,每日一次。在监测血红蛋白水平后,根据需要调整剂量。
- 剂量调整:治疗开始后及每次剂量调整后,第一个月每两周监测血红蛋白,此后每月监测一次。调整剂量时,应考虑血红蛋白的上升率、下降率和变异性。增加剂量的频率不要超过每四周一次。
- 特殊人群:
- 轻度肝功能损害患者(Child-Pugh A类)无需调整剂量。
- 中度肝功能损害患者(Child-Pugh B类)除起始剂量已为1 mg的患者外,将起始剂量减少一半。
- 严重肝功能损害患者(Child-Pugh C类)不推荐使用Daprodustat。
药物相互作用
在使用Daprodustat时,需要注意以下药物相互作用:
- CYP2C8抑制剂:强CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)与Daprodustat同时使用是禁忌症,因为达普司他暴露明显增加。同时使用中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)可增加达普司他暴露量。除起始剂量已为1 mg的患者外,使用氯吡格雷或中度CYP2C8抑制剂的患者在开始治疗时将达普司他降低一半。
- CYP2C8诱导剂:CYP2C8诱导剂(如利福平)可减少达普司他暴露,这可能导致药效丧失。在达普司他治疗期间,在开始或停止CYP2C8诱导治疗时监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。
副作用与注意事项
常见副作用
Daprodustat最常见的不良反应(发生率≥10%)包括:
此外,一些患者可能会出现头痛、疲劳、肌肉骨骼疼痛等症状。在使用Daprodustat期间,患者应定期监测血压,并根据需要调整或开始抗高血压治疗。
重要注意事项
在使用Daprodustat时,应注意以下事项:
- 心血管风险:Daprodustat增加动脉和静脉血栓事件的风险,这些事件可能是致命的,包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成。避免在Daprodustat开始治疗前三个月内有心肌梗死、脑血管事件或急性冠状动脉综合征病史的患者使用。如果患者出现相关体征或症状,建议立即就医。
- 心力衰竭:在ASCEND-D试验中,接受Daprodustat治疗的透析患者中有7.5%(3.3/100人年)因心力衰竭住院,接受重组人促红细胞生成素(rhEPO)治疗的患者中有6.8%(3.0/100人年)因心力衰竭住院。在决定是否使用Daprodustat时,应考虑患者的心衰病史。
- 高血压:Daprodustat禁忌用于高血压未控制的患者。在接受Daprodustat治疗的患者中也有高血压危象(包括高血压脑病和癫痫发作)的报道。患者用药期间需定期监测血压,并根据需要调整或开始抗高血压治疗。
特殊人群用药
在特殊人群中使用Daprodustat时,需特别注意:
- 孕妇:孕妇使用Daprodustat的数据不足,无法确定与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。慢性肾病对母亲和胎儿都有风险。
- 哺乳期妇女:目前还没有关于人乳中存在Daprodustat的数据,对母乳喂养的孩子的影响或对产奶量的影响尚不清楚。
- 儿童:Daprodustat在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
- 老年人:没有其他临床经验报告表明老年患者和年轻患者在反应上存在差异。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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