Daprodustat的副作用和注意事项
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发布日期:2025-07-01

Daprodustat 是一种用于治疗慢性肾脏病贫血的新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI)。虽然它在治疗贫血方面表现出显著效果,但使用过程中可能会出现一些副作用,需要注意特定的事项。本文将详细介绍 Daprodustat 的副作用和注意事项。

Daprodustat 的副作用

Daprodustat 的常见副作用主要包括高血压、高血栓性事件和腹痛。这些副作用的发生率较高,需要患者和医生密切关注。

高血压

使用 Daprodustat 的患者可能会出现高血压或原有高血压恶化的现象。严重时甚至可能导致高血压危象,包括高血压脑病和癫痫发作。因此,患者在用药期间需定期监测血压,并根据需要调整或开始抗高血压治疗。

高血栓性事件

Daprodustat 增加了动脉和静脉血栓事件的风险,这些事件可能是致命的,包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成。特别是对于有心肌梗死、脑血管事件或急性冠状动脉综合征病史的患者,应避免在开始治疗前 3个月内使用 Daprodustat。如果患者出现心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞或血管通路血栓形成的体征或症状,应立即就医。

腹痛

腹痛是 Daprodustat 的另一个常见副作用,尤其是在治疗初期。如果腹痛持续或加剧,应及时咨询医生。此外,已有报道显示 Daprodustat 可能引起胃肠道侵蚀,表现为胃或食管的不适。

以上副作用需要患者和医生共同关注,及时调整治疗方案,以减少不良反应的发生。

用药注意事项

为了确保 Daprodustat 的安全使用,患者在用药过程中需遵循一系列注意事项,以减少潜在的风险。

剂量调整

达普司他的剂量应根据患者的具体情况个体化调整,并使用最低剂量以减少红细胞输注的需要。初始剂量应基于患者的血红蛋白水平,并考虑是否有同时使用中度 CYP2C8 抑制剂或中度肝功能损害。如果漏服了一剂 Daprodustat,应尽快补服,除非与下一剂在同一天服用。不可服用双倍剂量来弥补错过的剂量。

肝功能损害患者的用药

对于中度肝功能损害(Child-Pugh 类 B)的患者,除起始剂量已经为 1mg 的患者外,应将达普司他的起始剂量减少一半。不建议严重肝功能损害(Child-Pugh Class C)的患者使用达普司他。在治疗过程中,应定期监测肝功能指标,如血清谷丙转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶和总胆红素。

药物相互作用

强 CYP2C8 抑制剂(如吉非罗齐)与达普司他同时使用是禁忌症,因为会显著增加达普司他的暴露量。同时使用中度 CYP2C8 抑制剂(如氯吡格雷)也可能增加达普司他的暴露量。因此,除起始剂量已为 1mg 的患者外,使用氯吡格雷或中度 CYP2C8 抑制剂的患者在开始治疗时应将达普司他的起始剂量减少一半。在达普司他治疗期间,应在开始或停止使用这些药物时监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。

CYP2C8 诱导剂(如利福平)可减少达普司他的暴露量,可能导致药效丧失。在达普司他治疗期间,应在开始或停止 CYP2C8 诱导治疗时监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。

通过上述注意事项的严格遵守,可以最大限度地减少 Daprodustat 的副作用和潜在风险,确保患者的安全和治疗效果。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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