Daprodustat（达普司他）是一种用于治疗慢性肾病引起的贫血的药物，主要通过抑制缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶来发挥作用。本文将详细介绍达普司他的基本信息、适应症、用法用量以及用药注意事项。

达普司他基本信息

药物名称与规格

达普司他的中文名称为达普司他，英文名称为Daprodustat。该药物目前有多种规格，包括1mg、2mg、4mg、6mg和8mg的片剂。每种片剂的颜色和标记不同，便于识别。例如，1mg的片剂为灰色，一面标有“GSKF”字样；2mg的片剂为黄色，一面标有“GSV7”字样；4mg的片剂为白色，一面标有“GS13”字样；6mg的片剂为粉红色，一面标有“GSIM”字样；8mg的片剂为橙色，一面标有“GS5E”字样。

上市与医保信息

达普司他于2020年6月在日本获批用于医疗用途，并于2023年2月在美国获批，成为美国首个治疗成人慢性肾病引起贫血的口服药物。然而，达普司他尚未在中国上市，也未进入中国医保，市面上目前有仿制药。患者可以通过正规的医疗服务机构购买达普司他，价格约为50美元一盒（1mg*100片）。

药理作用

达普司他是一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI），主要通过模拟低氧环境，激活低氧诱导因子（HIF），促进红细胞生成，从而治疗慢性肾病引起的贫血。达普司他在健康受试者中易于吸收，中位至峰值浓度时间（Tmax）为1小时至4小时。达普司他的暴露量通常在批准剂量范围内按剂量比例增加，口服后24小时内达到稳态浓度。

用药注意事项

剂量调整

达普司他的推荐起始剂量基于血红蛋白水平。对于未接受ESA治疗的成人，起始剂量如下：血红蛋白<9g/dL，起始剂量为6mg；血红蛋白9-10g/dL，起始剂量为4mg；血红蛋白10-11g/dL，起始剂量为2mg；血红蛋白>11g/dL，不建议使用达普司他。对于同时接受中度CYP2C8抑制剂或中度肝功能损害治疗的患者，需要调整剂量。例如，使用氯吡格雷或中度CYP2C8抑制剂的患者，除起始剂量已为1mg的患者外，将达普司他的起始剂量减少一半。

监测治疗反应

治疗开始后及每次剂量调整后，第一个月每2周监测血红蛋白，此后每4周监测血红蛋白。调整达普司他剂量时，应考虑血红蛋白的上升率、下降率和血红蛋白的变异性。增加达普司他剂量的频率不要超过每4周一次。此外，应在治疗前和治疗期间评估铁状态，当血清铁蛋白低于100微g/毫升或血清转铁蛋白饱和度较低时，给予补充铁治疗。

不良反应与风险

达普司他最常见的不良反应（发生率≥10%）是高血压、高血栓性事件和腹痛。使用达普司他可能会增加动脉和静脉血栓事件的风险，包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成。因此，应避免在达普司他开始治疗前3个月内有心肌梗死、脑血管事件或急性冠状动脉综合征病史的患者使用。如果患者出现心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞或血管通路血栓形成的体征或症状，建议立即就医。此外，达普司他禁忌用于高血压未控制的患者，患者用药期间需定期监测血压，并根据需要调整或开始抗高血压治疗。

贮存与有效期

达普司他应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间的偏移。药品的有效期为24个月。患者在使用达普司他时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

通过以上介绍，我们可以了解达普司他的基本信息、适应症、用法用量以及用药注意事项。正确使用达普司他可以有效治疗慢性肾病引起的贫血，但需要注意药物的潜在风险和不良反应，确保患者的安全和疗效。