他泽司他（Tazemetostat）是一种新型的甲基转移酶抑制剂，主要用于治疗某些类型的癌症，特别是滤泡性淋巴瘤和上皮样肉瘤。本文将详细介绍他泽司他的适应症、用法用量、不良反应和注意事项，以帮助患者更好地了解这一药物。

适应症

滤泡性淋巴瘤

他泽司他适用于以下两种情况的成人患者：

• 复发或难治性（R/R）滤泡性淋巴瘤，且尚无令人满意的替代治疗选择。
• 经FDA批准的EZH2突变检测为阳性，既往至少接受过2种全身治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤。

他泽司他通过抑制甲基转移酶EZH2的功能，从而阻止癌细胞的增殖和扩散，为这些患者提供了一种新的治疗选择。

上皮样肉瘤

他泽司他还适用于16岁及以上的儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。这种疾病通常与INI1基因的功能丧失突变有关，而他泽司他可以通过抑制EZH2来阻止肿瘤的生长。

他泽司他在临床试验中显示出良好的疗效，特别是在有EZH2激活突变的患者中，总体应答率高达69%，其中12%的患者达到完全缓解。

用法用量

推荐剂量

他泽司他的推荐剂量为800mg，每日两次，口服，可伴或不伴食物。患者应整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或服用后出现呕吐，请勿补服，但应按照用药计划继续服用下一剂。

患者在使用他泽司他时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

剂量调整

针对不良反应的剂量调整请咨询医学顾问。不建议对轻度至重度肾脏损害或终末期肾脏疾病的患者进行他泽司他的剂量调整。对于轻度肝功能损害患者，也不建议调整剂量。

在治疗期间，医生会根据患者的反应和耐受性调整剂量，以确保最佳的治疗效果。

不良反应

常见不良反应

在滤泡性淋巴瘤患者中，常见的不良反应（≥20%）包括疼痛、疲劳、恶心、食欲下降、呕吐、便秘、贫血和淋巴细胞减少。在上皮样肉瘤患者中，常见的不良反应也包括这些症状。

大多数患者在试验期间能够继续治疗，小于等于5%的患者出现严重不良反应。这些不良反应通常可以通过调整剂量或对症治疗来管理。

继发性恶性肿瘤

他泽司他治疗后发生继发性恶性肿瘤的风险增加，因此需长期监测患者是否发生继发性恶性肿瘤。患者应定期进行体检和影像学检查，以便及时发现和处理任何新的肿瘤。

医生会根据患者的具体情况制定个性化的监测计划，以降低继发性恶性肿瘤的风险。

用药注意事项

孕妇及哺乳期女性

根据动物研究结果及其作用机制，他泽司他在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害。因此，建议有生育能力的女性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后6个月内，采取有效的避孕措施。同时，建议有生育能力女性伴侣的男性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后3个月内，采取有效的避孕措施。

哺乳期妇女在使用他泽司他治疗期间和最后剂量后1周内不要母乳喂养，因为他泽司他可能对母乳喂养的孩子造成严重不良反应。

老年人

他泽司他的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的上皮样肉瘤或复发或难治性滤泡淋巴瘤患者，以确定其反应是否与年轻受试者不同。因此，老年人在使用他泽司他时应根据医生的建议谨慎用药。

医生会根据老年人的整体健康状况和器官功能，调整剂量和监测频率，以确保安全性和有效性。

儿童

他泽司他在16岁及以上（青少年）转移性或局部晚期上皮样肉瘤的儿童患者中安全性和有效性已经得到证实。然而，他泽司他在16岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。因此，儿科患者用药需要谨慎。

医生会根据儿童的具体情况，制定个性化的治疗方案，并密切监测患者的反应和副作用。

日常注意事项

贮存方法

他泽司他应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制是他泽司他贮存的重要因素，不可储存在30℃以上，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

选择干燥、通风良好的地方存放他泽司他，防止药物受潮，湿度的变化也可能对他泽司他的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

包装完整性

他泽司他应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

在使用他泽司他时，应仔细阅读说明书，了解药物的正确使用方法和注意事项，以确保治疗的安全性和有效性。