琥珀酸他舒格替尼（Tasfygo）是一种用于治疗特定类型胆道癌的靶向药物，由日本知名医药集团卫材株式会社研发。该药物于2024年9月24日在日本获得上市许可，目前尚未在中国上市。本文将详细介绍琥珀酸他舒格替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

琥珀酸他舒格替尼的药物信息

适应症

琥珀酸他舒格替尼的适应症为治疗化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。该药物在胆道疾病治疗中表现出显著的疗效，为这一类患者提供了新的治疗选择。

用法用量

成人推荐剂量为每日口服一次140mg琥珀酸他舒格替尼，建议空腹服用。医生会根据患者的具体情况适当调整剂量。常见的剂量调整步骤如下：

• 常用剂量：140mg
• 第一步减量：105mg
• 第二步减量：70mg
• 第三步减量：35mg
• 第四步：停止给药

如果患者出现不良反应，医生会根据情况调整剂量或暂停给药，直至症状缓解。

不良反应

琥珀酸他舒格替尼的常见不良反应包括但不限于：

• 高磷血症
• 腹泻（33.3%）
• 口腔炎（24.6%）
• 甲沟炎（26.1%）
• 味觉障碍（24.6%）
• 指甲疾病（72.5%）
• 掌跖红肿感觉减退综合征（49.3%）
• 食欲下降等代谢和营养障碍问题

其他较少见的副作用包括血小板减少症、白细胞减少症、中性粒细胞减少症、淋巴细胞减少、血红蛋白减少等。眼部副作用如干眼症、角膜炎、角膜上皮缺损、黄斑水肿等也较为常见。消化系统副作用如口干、便秘、恶心、呕吐、腹痛、口腔溃疡、腹胀、食管炎等也有报道。此外，患者还可能出现咽炎、鼻炎、脂肪酶升高、高钙血症、高尿酸血症、关节痛、脱发、皮肤干燥、皮疹等。

用药注意事项

高磷血症的管理

琥珀酸他舒格替尼可能导致高磷血症，患者在服用期间应定期测量血清磷浓度，并密切注意血清磷浓度的波动。根据血清磷浓度的不同，可能需要调整饮食或药物治疗：

• 5.5-7.0 mg/dL：调整饮食及高磷血症治疗
• 7.1-9.0 mg/dL：饮食+药物治疗，持续2周
• ≥7.1 mg/dL：停药，待≤7.0 mg/dL后减量恢复
• ≥9.1 mg/dL：停药，待≤7.0 mg/dL后减量恢复

眼科监测

患者在服用琥珀酸他舒格替尼期间可能会发生视网膜脱落等眼部问题，因此应密切监测患者，包括定期进行眼科检查。如果发现任何眼部异常，应指示患者立即就医。

特殊人群用药

对于孕妇或可能怀孕的妇女，只有在明确评估治疗所带来的益处显著超过潜在风险时，才应考虑给予琥珀酸他舒格替尼。哺乳期女性应避免使用琥珀酸他舒格替尼，因为该药物有可能进入乳汁，对婴儿造成严重副作用。对于有生育能力的男性和女性，使用琥珀酸他舒格替尼期间及停药后的一段时间内需采取严格的避孕措施。女性患者应在最后一次给药期间及之后至少6天内采取有效避孕措施，而男性患者则应在给药期间及停药后6天内使用屏障法（如避孕套）进行避孕。

肝功能损害患者的用药

琥珀酸他舒格替尼主要在肝脏中代谢，肝功能受损的患者在使用该药物时可能会面临血液浓度升高的风险。对于肝功能受损的患者，使用琥珀酸他舒格替尼时应谨慎，并在医生的指导下进行剂量调整或选择其他治疗方案。

以上内容详细介绍了琥珀酸他舒格替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项，希望对患者和医疗专业人士有所帮助。