达罗他胺（Darolutamide），又称为NUBEQA、达洛鲁胺、诺倍戈、BAY-1841788，是一种由德国拜耳公司开发的非甾体雄激素受体抑制剂（ARi）。该药物主要用于治疗前列腺癌，特别是非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。本文将详细介绍达罗他胺的说明书、医保情况、价格、疗效和副作用。

达罗他胺说明书

适应症

达罗他胺适用于以下两种情况：

• 治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。
• 联合多西他赛治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）成年患者。

达罗他胺通过抑制雄激素受体的活性，阻止雄激素对前列腺癌细胞的生长促进作用，从而达到治疗目的。

规格和价格

在中国，达罗他胺的规格为300mg*120片/盒，建议零售价为约3,455美元/盒。进入医保后，价格降至约1,150美元/盒，患者自费部分约为345-575美元。

在美国，达罗他胺的价格为每盒4,333美元，规格为300mg*112片。由于医保政策的不同，患者实际支付的费用可能会有所差异。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600mg（两片300mg片剂），每日口服两次，随食物一起服用。持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

对于轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89mL/min/1.73㎡），无需减量。严重肾功能损害患者（eGFR 15-29mL/min/1.73㎡）建议减少剂量。终末期肾病（eGFR≤15mL/min/1.73㎡）对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚。

中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者的达罗他胺暴露量较高，建议减少剂量。轻度肝功能损害患者无需减量。

不良反应

非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者使用达罗他胺最常见的不良反应包括实验室检查异常（>2%，比安慰剂增加≥2%），如AST增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。

转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者最常见的不良反应（≥10%，与多西他赛安慰剂相比增加≥2%）包括便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。最常见的实验室检查异常（≥30%）包括贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。

有生殖潜力的男性和女性患者在治疗期间及末次给药后1周内应采取有效避孕措施。达罗他胺可能会损害具有生殖潜力的女性的生育能力，因此建议这类女性谨慎用药，并在医生指导下进行。

儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。老年患者在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。

药物相互作用

服用达罗他胺期间，患者应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺*抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。更多药物相互作用，请咨询专业医学顾问。

监测缺血性心脏病的体征和症状。优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。必要时停用达罗他胺，治疗3-4级缺血性心脏病。

贮存方法

将达罗他胺存放于20-25℃室温，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。达罗他胺的有效期为36个月。

达罗他胺作为一种重要的前列腺癌治疗药物，其在临床应用中的疗效和安全性得到了广泛认可。患者在使用过程中应严格遵循医嘱，定期监测相关指标，以确保最佳治疗效果。