乌帕替尼的药物相互作用有哪些
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文章来源:药队长
发布日期:2025-02-05

乌帕替尼(Upadacitinib),商品名为RINVOQ,是一种口服的选择性Janus激酶(JAK)1抑制剂,广泛用于治疗多种自身免疫性疾病,如类风湿关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎和非放射学轴型脊柱关节炎等。然而,与其他药物的相互作用可能会影响乌帕替尼的疗效和安全性,因此在使用乌帕替尼时需要特别注意这些相互作用。

乌帕替尼的药物相互作用

强CYP3A4抑制剂

乌帕替尼主要通过肝脏中的CYP3A4酶代谢。当乌帕替尼与强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素和葡萄柚)合用时,这些药物会抑制CYP3A4酶的活性,从而减少乌帕替尼的代谢,导致乌帕替尼的血药浓度显著增加。这种增加的暴露量可能会增加乌帕替尼的不良反应风险,包括但不限于严重感染、血栓形成和肝功能异常等。因此,在乌帕替尼治疗期间,应避免食用含有葡萄柚的食物或饮料,并尽量避免与强CYP3A4抑制剂合用。

强CYP3A4诱导剂

相反,强CYP3A4诱导剂(如利福平)会提高CYP3A4酶的活性,加速乌帕替尼的代谢,导致其血药浓度下降。这可能降低乌帕替尼的治疗效果,使其无法达到预期的疗效。因此,不建议乌帕替尼与强CYP3A4诱导剂联合使用。如果必须合用,应密切监测患者的病情变化,并根据需要调整治疗方案。

其他免疫抑制剂和抗病毒药物

乌帕替尼与其他免疫抑制剂或抗病毒药物合用时,可能会增加免疫系统的抑制作用,从而增加感染和其他不良反应的风险。例如,与肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂合用时,可能会增加严重感染的风险。因此,医生在开具处方时应仔细评估患者的整体健康状况,并权衡治疗的潜在风险和收益。

用药注意事项

肝功能损害

对于轻度(Child-Pugh A)或中度(Child-Pugh B)肝功能损害的患者,使用乌帕替尼时无需调整剂量。然而,对于严重肝功能损害的患者,不建议使用乌帕替尼,因为严重肝损伤可能增加药物的毒性风险。对于溃疡性结肠炎或克罗恩病患者,即使轻度至中度肝功能损害也需遵医嘱调整剂量。

感染监测

在接受乌帕替尼治疗的患者中,有报告严重甚至致命的感染病例,包括局部感染。因此,对于活动性严重感染的患者,应避免使用乌帕替尼。在开始乌帕替尼治疗前,医生应评估患者是否有潜在的感染风险,并在治疗期间密切监测患者的感染体征和症状。如果患者出现严重感染或机会性感染,应及时中断乌帕替尼治疗,待感染得到控制后再考虑是否恢复治疗。

存储条件

为了保证乌帕替尼的药效,药物应妥善保存。具体存储条件如下:
1. 温度控制:乌帕替尼应储存于2°C至25°C的环境中,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
2. 防潮防湿:需保存在原瓶中,选择干燥、通风良好的地方存放乌帕替尼,防止药物受潮。湿度的变化可能对乌帕替尼的稳定性产生负面影响。
3. 避光保存:乌帕替尼应远离阳光直射,光照可能对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
4. 包装完整性:乌帕替尼应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

乌帕替尼作为一种重要的治疗药物,其正确的使用和管理对于确保患者的安全和疗效至关重要。了解并遵循上述药物相互作用和用药注意事项,有助于患者更好地管理和应对疾病。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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